[发明专利]可溶解的聚合物眼睛插入物及其使用方法在审

专利信息
申请号: 202080032297.3 申请日: 2020-05-01
公开(公告)号: CN113795242A 公开(公告)日: 2021-12-14
发明(设计)人: H·A·凯特尔森;R·兰加拉詹;W·R·拉里多;S·J·柯林斯 申请(专利权)人: 爱尔康公司
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61K31/00;A61K47/36;A61P27/00;A61K47/10;A61K47/32
代理公司: 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 代理人: 杨立芳
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 可溶解 聚合物 眼睛 插入 及其 使用方法
【权利要求书】:

1.一种聚合物眼睛插入物,所述插入物包括:

一种或多种与眼睛的眼表和泪膜生物相容的粘膜粘附性聚合物;并且其中,在将所述聚合物眼睛插入物插入所述眼睛的穹隆后,在插入后所述泪膜的厚度增加持续至少30分钟。

2.如权利要求1所述的聚合物眼睛插入物,其中,所述一种或多种粘膜粘附性聚合物选自包括以下各项的组:透明质酸或其盐、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、甲基纤维素、罗望子种子多糖(TSP)、瓜尔胶、羟丙基瓜尔胶(HP瓜尔胶)、硬葡聚糖泊洛沙姆、聚(半乳糖醛)酸、海藻酸钠、果胶、黄原胶、木葡聚糖胶、壳聚糖、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、聚丙烯酸和/或其组合。

3.如权利要求1所述的聚合物眼睛插入物,其中,所述一种或多种粘膜粘附性聚合物是HP瓜尔胶、透明质酸或透明质酸钠。

4.如权利要求3所述的聚合物眼睛插入物,其中,所述一种或多种粘膜粘附性聚合物以所述聚合物眼睛插入物的约50%至约99%w/w、约60%至约95%w/w、约70%至约90%w/w或约80%至约90%w/w的量存在。

5.如权利要求3或4所述的聚合物眼睛插入物,进一步包括增塑剂或软化剂。

6.如权利要求5所述的聚合物眼睛插入物,其中,所述增塑剂或软化剂选自包括以下各项的组:

聚乙二醇(PEG)、PEG衍生物、水、维生素E和柠檬酸三乙酯。

7.如权利要求5或6所述的聚合物眼睛插入物,其中,所述增塑剂或软化剂以所述聚合物眼睛插入物的约2%至约30%w/w、约5%至约25%w/w、约5%至约20%w/w或约5%至约15%w/w的量存在。

8.如权利要求6或7所述的聚合物眼睛插入物,其中,所述增塑剂或软化剂是PEG。

9.如前述权利要求中任一项所述的聚合物眼睛插入物,其中,所述插入物由大约40%的HP瓜尔胶、大约10%的PVP、大约40%的透明质酸钠和大约10%的PEG构成。

10.如权利要求1所述的聚合物眼睛插入物,进一步包括1-20

11.如权利要求8所述的聚合物眼睛插入物,进一步包括20-100ppm薄荷醇。

12.如权利要求1所述的聚合物眼睛插入物,其中,所述插入物不包括额外的药物活性剂。

13.如权利要求1所述的聚合物眼睛插入物,其中,所述插入物包括一种或多种药物活性剂。

14.如权利要求11所述的聚合物眼睛插入物,其中,所述一种或多种药物活性剂选自包括以下各项的组:

不是一氧化氮供体的阿托品衍生物、具有一氧化氮的曲伏前列素复合药物、润滑剂、类固醇、抗生素、非类固醇抗炎药、抗组胺药、抗病毒药、抗菌药、血管收缩药和前列腺素类似物。

15.如权利要求1所述的聚合物眼睛插入物,其中,所述泪膜的厚度直到插入后大约两个小时才恢复到插入前厚度。

16.如权利要求1所述的聚合物眼睛插入物,其中,在插入所述眼睛的穹隆中后,在插入后所述泪膜的厚度增加达到至少两个小时。

17.如权利要求1所述的聚合物眼睛插入物,其中,所述插入物形状是膜、棒、球体、环形物或具有在5-6mm任何单维度的最大大小不规则形状。

18.如权利要求17所述的聚合物眼睛插入物,其中,所述插入物具有圆形形状,直径为约5mm、厚度为50-400μm以及含水量为1%至50%w/w。

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