[发明专利]用于治疗癌症的新的治疗载体和前药

权利要求书

1.一种具有下式(I)的化合物：

其中：

R_a表示H或(C₁-C₁₂)烷基，任选被一个或几个氧原子间断；

L表示具有下式(II)的基团：

其中：

A是抗癌剂；

Y是吸电子基团；

X是-O-；

G是葡萄糖醛酸基或其衍生物；

L₁表示由下式(III)表示的连接物；

-A₁-A₂-A₃-A₄-A₅-A₆-A₇- (III)

其中：

A₁是(C₁-C₆)亚烷基；

A₂是通过点击化学可获得的基团；

A₃是(C₁-C₆)亚烷基；

A₄选自：-C(＝O)-NR_b-、-C(＝S)-NR_b-、-NR_b-C(＝O)-、-NR_b-C(＝S)-和NR_b，R_b表示H或(C₁-C₁₂)烷基；

A₅是被至少一个氧原子间断的(C₁-C₃₂)亚烷基，优选是聚氧亚烷基化基；

A₆是通过点击化学可获得的基团；

A₇是(C₁-C₆)亚烷基；

L'表示具有下式(IV)的基团：

-A₈-A₉-L (IV)

其中：

A₈是被至少一个氧原子间断的(C₁-C₆)亚烷基；

A₉选自下述：-NR_c-、-O-和-S-，R_c表示H或(C₁-C₁₂)烷基；以及

L”是能够与氨基、羟基或硫醇官能团反应的基团；

或其药学上可接受的盐，或其外消旋体、非对映体或对映体。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中A₂和A₆是三唑基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中L具有下式(VII)：

A、Y和L₁如权利要求1或2所定义。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中L具有下式(VIII)：

A、A₁、A₃、A₄、A₅和A₇如权利要求1所定义。

5.根据权利要求4所述的化合物，其中A₅表示式为-CH₂-(CH₂-O-CH₂)_n-CH₂-的基团，n为1至12的整数。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中L具有下式(IX)：

i为1至6的整数；

j为1至10的整数；

n为1至12的整数，和

k为1至6的整数。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中所述抗癌剂是一甲基瑞奥西汀E(MMAE)或其衍生物。