[发明专利]给药KRAS抑制剂治疗癌症在审
| 申请号： | 202080035771.8 | 申请日： | 2020-05-13 |
| 公开（公告）号： | CN113840606A | 公开（公告）日： | 2021-12-24 |
| 发明（设计）人： | H·赫纳里;J·R·利普富德;V·J·西 | 申请（专利权）人： | 美国安进公司 |
| 主分类号： | A61K31/519 | 分类号： | A61K31/519;A61P35/00;A61K31/5377;A61K39/00;A61K45/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 罗文锋;彭昶 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | kras 抑制剂 治疗 癌症 | ||
1.一种治疗癌症的方法，所述方法包括以180mg、360mg、720mg或960mg的日剂量向有需要的受试者施用化合物A，其中化合物A具有以下结构
2.如权利要求1所述的方法，其中化合物A具有结构
3.如权利要求1所述的方法，其中化合物A具有结构
4.如权利要求1、2或3中任一项所述的方法，其中所述癌症是实体瘤。
5.如权利要求1、2、3或4中任一项所述的方法，其中所述癌症是非小细胞肺癌。
6.如权利要求1-4中任一项所述的方法，其中所述癌症是结直肠癌。
7.如权利要求1-4中任一项所述的方法，其中所述癌症是胰腺癌。
8.如权利要求1至7中任一项所述的方法，其中所述癌症是KRAS G12C突变的癌症。
9.如权利要求1至8中任一项所述的方法，其中所述受试者在开始化合物A疗法之前已经经历了至少一种其他全身性癌症疗法。
10.如权利要求9所述的方法，其中所述受试者已经经历了至少两种其他全身性癌症疗法。
11.如权利要求1至9中任一项所述的方法，其中口服施用化合物A。
12.如权利要求1至11中任一项所述的方法，其中以单个日剂量施用所述化合物A。
13.如权利要求1至12中任一项所述的方法，其中所述受试者在施用化合物A至少1个月后没有表现出与化合物A疗法相关的任何3级或4级不良事件。
14.如权利要求13所述的方法，其中所述受试者在施用化合物A至少3个月后没有表现出与化合物A疗法相关的任何3级或4级不良事件。
15.如权利要求1至14中任一项所述的方法，其中所述化合物A的剂量是180mg。
16.如权利要求1至14中任一项所述的方法，其中所述化合物A的剂量是360mg。
17.如权利要求1至14中任一项所述的方法，其中所述化合物A的剂量是720mg。
18.如权利要求1至14中任一项所述的方法，其中所述化合物A的剂量是960mg。
19.如权利要求1至18中任一项所述的方法，其中给所述受试者施用化合物A至少一个月。
20.如权利要求1至18中任一项所述的方法，其中给所述受试者施用化合物A至少三个月。
21.如权利要求1至18中任一项所述的方法，其中给所述受试者施用化合物A至少六个月。
22.如权利要求19至21中任一项所述的方法，其中所述受试者至少表现出稳定性疾病(SD)。
23.如权利要求22所述的方法，其中所述受试者至少表现出部分应答(PR)。
24.如权利要求1至23中任一项所述的方法，其中所述受试者没有表现出剂量限制性毒性(DLT)。
25.如权利要求1至24中任一项所述的方法，其中化合物A为M阻转异构体。
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