[发明专利]雄激素受体N端结构域的抑制剂在审
申请号: | 202080038581.1 | 申请日: | 2020-03-27 |
公开(公告)号: | CN114829330A | 公开(公告)日: | 2022-07-29 |
发明(设计)人: | M·雷蒂格;M·E·荣格;D·E·N·G·拉尔拉格;J·安 | 申请(专利权)人: | 加利福尼亚大学董事会;美国政府退伍军人事务部 |
主分类号: | C07C49/235 | 分类号: | C07C49/235;C07C49/597;C07C49/697;C07C69/003;C07C233/09;C07C233/13;C07C233/31;C07C233/40;C07C233/57;C07C233/61;C07C233/52;C07C247/16;C07C255/46 |
代理公司: | 北京嘉和天工知识产权代理事务所(普通合伙) 11269 | 代理人: | 缪策;甘玲 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 激素 受体 结构 抑制剂 | ||
1.一种具有式I、II、III、IV、V、VI、VII或VIII的结构的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
A1是芳基或杂芳基;
A2是芳基或杂芳基;
R5是H、烷基或卤代;
R1是H、烷基、卤代烷基、芳烷基或杂芳烷基;
R2是H、烷基或卤代烷基;
R3是H、烷基、卤代烷基、芳基或杂芳基;
R4a和R4b各自独立地为H或烷基,或R4a和R4b组合形成氧代;
是单键或双键;
当在式(II)中为单键时,R1a、R1b、R2a和R2b各自独立地是H、烷基或烷氧基;
当在式(II)中为双键时,
R1a和R2a各自独立地为H、烷基或烷氧基,并且
R1b和R2b不存在;
当在式(VI)中为单键时,R1a和R1b组合形成CH2;
当在式(VI)中为双键时,R1a是H或烷基且R1b不存在;
R6是H、烷基、芳烷基或杂芳烷基;
X1和X2各自独立地是NH或O;
n是1-4;
X是O、NH或S;
R7是氨基、炔基、氰基、环烷基、烷基或烯基;
Z是S或C;
当Z是S时,R8a和R8b各自为氧代;
当Z是C时,
R8a和R8b各自独立地是H或烷基,或者
R8a和R8b组合形成氧代,或者
R8a和R8b组合形成包括Z的环丙基环。
2.如权利要求1所述的化合物,其中,当A1和A2在式(VIII)中均为苯基时,A1和A2中的至少一个被取代。
3.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式(Ia)、(Ib)、(IIa)、(IIb)、(IIc)、(Va)、(Vb)、(VIa)、(VIb)、(VIIa)、(VIIb)或(VIIc)的结构:
4.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由式I表示。
5.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由式II表示。
6.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由式III表示。
7.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由式IV表示。
8.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由式V表示。
9.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由式VI表示。
10.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由式VII表示。
11.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由式VIII表示。
12.如权利要求3所述的化合物,其中所述化合物由式Ia表示。
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