[发明专利]雄激素受体N端结构域的抑制剂在审

专利信息
申请号: 202080038581.1 申请日: 2020-03-27
公开(公告)号: CN114829330A 公开(公告)日: 2022-07-29
发明(设计)人: M·雷蒂格;M·E·荣格;D·E·N·G·拉尔拉格;J·安 申请(专利权)人: 加利福尼亚大学董事会;美国政府退伍军人事务部
主分类号: C07C49/235 分类号: C07C49/235;C07C49/597;C07C49/697;C07C69/003;C07C233/09;C07C233/13;C07C233/31;C07C233/40;C07C233/57;C07C233/61;C07C233/52;C07C247/16;C07C255/46
代理公司: 北京嘉和天工知识产权代理事务所(普通合伙) 11269 代理人: 缪策;甘玲
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 激素 受体 结构 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种具有式I、II、III、IV、V、VI、VII或VIII的结构的化合物或其药学上可接受的盐:

其中:

A1是芳基或杂芳基;

A2是芳基或杂芳基;

R5是H、烷基或卤代;

R1是H、烷基、卤代烷基、芳烷基或杂芳烷基;

R2是H、烷基或卤代烷基;

R3是H、烷基、卤代烷基、芳基或杂芳基;

R4a和R4b各自独立地为H或烷基,或R4a和R4b组合形成氧代;

是单键或双键;

当在式(II)中为单键时,R1a、R1b、R2a和R2b各自独立地是H、烷基或烷氧基;

当在式(II)中为双键时,

R1a和R2a各自独立地为H、烷基或烷氧基,并且

R1b和R2b不存在;

当在式(VI)中为单键时,R1a和R1b组合形成CH2

当在式(VI)中为双键时,R1a是H或烷基且R1b不存在;

R6是H、烷基、芳烷基或杂芳烷基;

X1和X2各自独立地是NH或O;

n是1-4;

X是O、NH或S;

R7是氨基、炔基、氰基、环烷基、烷基或烯基;

Z是S或C;

当Z是S时,R8a和R8b各自为氧代;

当Z是C时,

R8a和R8b各自独立地是H或烷基,或者

R8a和R8b组合形成氧代,或者

R8a和R8b组合形成包括Z的环丙基环。

2.如权利要求1所述的化合物,其中,当A1和A2在式(VIII)中均为苯基时,A1和A2中的至少一个被取代。

3.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式(Ia)、(Ib)、(IIa)、(IIb)、(IIc)、(Va)、(Vb)、(VIa)、(VIb)、(VIIa)、(VIIb)或(VIIc)的结构:

4.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由式I表示。

5.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由式II表示。

6.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由式III表示。

7.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由式IV表示。

8.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由式V表示。

9.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由式VI表示。

10.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由式VII表示。

11.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由式VIII表示。

12.如权利要求3所述的化合物,其中所述化合物由式Ia表示。

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