[发明专利]氮杂卓作为HBV衣壳组装调节剂在审
申请号: | 202080039635.6 | 申请日: | 2020-05-27 |
公开(公告)号: | CN113891890A | 公开(公告)日: | 2022-01-04 |
发明(设计)人: | S·D·库杜克 | 申请(专利权)人: | 爱尔兰詹森科学公司 |
主分类号: | C07D471/14 | 分类号: | C07D471/14;A61K31/55;A61P31/12 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李志强;彭昶 |
地址: | 爱尔兰*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氮杂卓 作为 hbv 组装 调节剂 | ||
1.一种化合物,以及其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物,该化合物具有式(I)的结构:
其中
R1选自由以下组成的组:F、OH和C1-6烷基;
R2选自由以下组成的组:Br、CN以及C1-4卤代烷基;
R3是H或F;
R4是H或C1-4烷基;
X选自由以下组成的组:O、S、S=O和SO2;并且
Y选自由以下组成的组:CH、CF以及N。
2.如权利要求1所述的化合物,其中,R1是OH。
3.如权利要求1所述的化合物,其中,R1是F。
4.如权利要求1所述的化合物,其中,R1是C1-6烷基。
5.如权利要求1所述的化合物,其中,R2是Br、CN或CF3。
6.如权利要求1所述的化合物,其中,R3是H。
7.如权利要求1所述的化合物,其中,R3是F。
8.如权利要求1所述的化合物,其中,R4是H。
9.如权利要求1所述的化合物,其中,R4是CH3。
10.如权利要求1所述的化合物,其中,Y是N。
11.如权利要求1所述的化合物,其中,Y是CF。
12.如权利要求1所述的化合物,其中,Y是CH。
13.如权利要求1所述的化合物,其中,X是O。
14.如权利要求1所述的化合物,其中,X是S。
15.如权利要求1所述的化合物,其中,X是S=O。
16.如权利要求1所述的化合物,其中,X是SO2。
17.如权利要求1所述的化合物,其中,是3-氰基-4-氟苯基、4-氟-3-(三氟甲基)苯基、3-氰基-2,4-二氟苯基、3-溴-2,4-二氟苯基、2-(二氟甲基)-3-氟吡啶-4-基或2-溴-3-氟吡啶-4-基。
18.如权利要求1所述的化合物,其中,是3-氰基-4-氟苯基。
19.一种化合物,其选自由以下组成的组:
以及其药学上可接受的盐、溶剂化物、或N-氧化物或N-氧化物。
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