[发明专利]用于经黏膜给药药物活性成分的单位剂型

权利要求书

1.一种配制用于活性药物成分(API)经口经粘膜递送的单位剂型，包括：

治疗有效量的API和渗透促进剂，其中渗透促进剂是有效量以增强单位剂型的API通过口腔粘膜的渗透，并且其中渗透促进剂包含以下中的至少一种：

(a)油酸衍生的表面活性剂，其中渗透促进剂的HLB值范围为约7至约12；和

(b)产气成分。

2.权利要求1的单位剂型，其中所述API选自孟鲁司特、他达拉非、阿扑吗啡、优选具有少于20个氨基酸的小肽，包括比伐卢定、奥曲肽、去氨加压素、催产素、阿托西班、昂丹司琼、利扎曲坦、多奈哌齐、洛哌丁胺、依折麦布、褪黑激素和咖啡因。

3.权利要求1的单位剂型，其中API是范围从约5mg至约40mg的阿扑吗啡。

4.权利要求1的单位剂型，其中渗透促进剂包含PEG-6单油酸酯和PEG-6二油酸酯中的至少一种。

5.如权利要求4所述的单位剂型，其中所述渗透促进剂进一步包含选自以下的至少一种成员：单油酸甘油酯、甘油二油酸酯、甘油三油酸酯、油酸、脱水山梨糖醇单油酸酯和聚氧乙烯脱水山梨糖醇单油酸酯。

6.如权利要求1所述的单位剂型，其中所述渗透促进剂基本上由PEG-6单油酸酯和PEG-6二油酸酯中的至少一种，以及甘油单油酸酯、甘油二油酸酯和甘油三油酸酯中的至少一种组成。

7.权利要求4的单位剂型，其中PEG-6单油酸酯和PEG-6二油酸酯中的至少一种在渗透促进剂中的重量超过约30％。

8.权利要求4的单位剂型，其中PEG-6单油酸酯在渗透促进剂中的重量小于约80％。

9.权利要求1的单位剂型，其中API和渗透促进剂的比例在约5:1至约1:2的范围内。

10.权利要求1的单位剂型，其中API和渗透促进剂在单层膜中。

11.权利要求1的单位剂型，其中渗透促进剂包括产气组分。

12.如权利要求11所述的单位剂型，其中所述产气组分包括含有大于约300psi的加压气体的颗粒。

13.如权利要求12所述的单位剂型，其中所述产气组分进一步包含酸和碳酸盐或碳酸氢盐试剂，并且所述酸和所述碳酸盐或碳酸氢盐试剂设置在两个单独的层中。

14.如权利要求11所述的单位剂型，其中所述产气组分包含酸和碳酸盐或碳酸氢盐试剂，并且所述酸和所述碳酸盐或碳酸氢盐试剂设置在两个单独的层中。

15.如权利要求14所述的单位剂型，其中所述酸包括柠檬酸并且所述碳酸盐包括碳酸氢钠。

16.如权利要求14所述的单位剂型，其中所述酸与所述碳酸盐或碳酸氢盐试剂的比例为约1:3。

17.一种治疗受试者疾病的方法，包括施用权利要求1的单位剂型来治疗受试者。

18.权利要求17的方法，其中所述疾病选自帕金森病、勃起功能障碍、阿尔茨海默病、哮喘、腹泻,及偏头痛。

19.权利要求17的方法，其中超过约10％的API通过口腔粘膜被吸收。