[发明专利]用于经黏膜给药药物活性成分的单位剂型在审

专利信息
申请号: 202080040332.6 申请日: 2020-05-29
公开(公告)号: CN114007617A 公开(公告)日: 2022-02-01
发明(设计)人: 王诤 申请(专利权)人: 葡瑞慕生物技术有限公司
主分类号: A61K31/47 分类号: A61K31/47;A61K47/36;A61K9/00
代理公司: 北京骥驰知识产权代理有限公司 11422 代理人: 唐晓峰
地址: 美国新泽西*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 黏膜 药物 活性 成分 单位 剂型
【说明书】:

本公开涉及一种新型口腔黏膜药物单位剂型。这种剂型包含了吸收增进剂,其可以促进药物的快速吸收,起效快,并增加药物的生物利用度。

相关申请的交叉引用

此申请的优先权归于美国专利申请编号No.62/855,319,于2019年5月31日申请入档。现全档纳入本申请为参考。

发明领域

本发明是关于口腔黏膜吸收的一种新型单位药物剂型。

发明背景

儿童和成人口服用药通常是一个挑战。患者通常不愿意吞咽丸剂,片剂,胶囊,尤其是有吞咽困难的患者。咽部和食道问题会造成吞咽疼痛。细菌感染也可能使患者难以吞咽。还有患者也可能因为药物的大小,形状,味道产生心理厌恶。病人需要更多的能够自行给药的单位剂型。

例如,许多帕金森症患者会出现不由自主的动作,这是多巴胺受体过度激活的结果。这些运动通常会影响面部和四肢,并且会变得非常严重。如果多巴胺前体(例如左旋多巴)或多巴胺激动剂的剂量减少,这种运动就会消失,但这通常会导致僵硬恢复。此外,随着化疗治疗时间的延长,有益和有害作用之间的界限似乎逐渐变窄。常规药物制剂没有解决与这些患者避免或以其他方式难以吞咽相同的问题相关的问题。

因此,需要以方便且有效的方式向患者递送药物。还需要提高患者对药物摄入的依从性。还需要以适合于以其他方式避免和/或不能吞咽的患者给药的制剂递送药物。还需要提供一种以廉价的、对患者友好的方式向患者递送药物的方法,同时解决与传统给药方法相关的缺点和弱点。

发明简介

本专利文件提供了一种单位剂型,用于活性药物成分(API)的口腔粘膜递送。剂型包括治疗有效量的API和渗透促进剂。渗透促进剂是有效量以使单位剂型的API达到至少1.25cm/h的渗透系数,如通过使用0.45μm尼龙界渗透介质的Franz Cell System测量的。渗透促进剂含有至少一种以下物质:(a)至少一种脂肪酸酯,其中渗透促进剂的HLB值范围为约8至约10;(b)产气成分。在一些实施例中,脂肪酸的衍生酯是油酸衍生的表面活性剂。酯可以例如用PEG或甘油制备。

本专利中,API包括孟鲁司特、他达拉非、阿扑吗啡、优选具有少于20个氨基酸的小多肽,包括比伐卢定、奥曲肽、去氨加压素、催产素、阿托西班,以及昂丹司琼、利扎曲坦、多奈哌齐、洛哌丁胺、依折麦布、褪黑激素和咖啡因。在一些实施方案中,API是范围从约5mg至约40mg的阿扑吗啡。

在一些实例中,渗透增强剂包含PEG-6单油酸酯和PEG-6二油酸酯中的至少一种。在一些实例中,渗透促进剂进一步包括甘油单油酸酯、甘油二油酸酯和甘油单油酸酯和甘油三油酸酯中的至少一种。在一些实施方案中,渗透增强剂基本上由PEG-6单油酸酯和PEG-6二油酸酯中的至少一种,以及甘油单油酸酯、甘油二油酸酯、甘油三油酸酯、油酸中的至少一种组成、脱水山梨糖醇单油酸酯和聚氧乙烯脱水山梨糖醇单油酸酯。在一些实施方案中,PEG-6单油酸酯和PEG-6二油酸酯中的至少一种在渗透促进剂中的重量超过约30%。PEG-6单油酸酯在渗透促进剂中的重量小于约80%。

在一些实例中,API和渗透促进剂的比率在约100:1至约1:5的范围内。在一些实施例中,API和渗透促进剂在单层膜中。在一些例子中,渗透增强剂还包含产气组分。在一些实施例中,产气组分包括含有大于约300psi的加压气体的颗粒。在一些实施方案中,产气组分包含酸和碳酸盐或碳酸氢盐试剂,并且酸和碳酸盐或碳酸氢盐试剂设置在两个单独的层中。在一些实施例中,酸包括柠檬酸并且碳酸盐包括碳酸氢钠。在一些实施例中,酸与碳酸盐或碳酸氢盐试剂的比例为约1:3。。

该专利提供了一种治疗疾病的方法,包括施用本文所述的单位剂型。该疾病不局限于帕金森病、勃起功能障碍、阿尔茨海默病、哮喘、腹泻和偏头痛。

在一些实施方案中,该方法进一步包括施用选自抗组胺药、治疗呼吸障碍的药物、止吐药、助眠剂、治疗腹泻的药物、口腔卫生剂、偏头痛治疗、CNS药物和应急药物。

图样简介

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