[发明专利]用于治疗镰状细胞病的PDE9抑制剂

权利要求书

1.一种药物组合物，包含：

(i)约10mg/mL的6-[(3S,4S)-4-甲基-1-(嘧啶-2-基甲基)吡咯烷-3-基]-3-四氢吡喃-4-基-7H-咪唑并[1,5-a]吡嗪-8-酮(化合物1)或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物；和

(ii)赋形剂基质，包含约2.0mg/mL的山梨酸钾、约5.0mg/mL的三氯蔗糖、约5.0mg/mL的柠檬酸，或其任何组合，其中所述药物组合物为适于向患者施用的口服溶液形式。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，还包含调味剂。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述调味剂为樱桃调味剂、覆盆子调味剂、葡萄调味剂、草莓调味剂或杂果调味剂。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的药物组合物，其中所述调味剂是葡萄调味剂。

5.根据权利要求1至3中任一项所述的药物组合物，其中所述调味剂是覆盆子调味剂。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其中所述组合物包含约3.0mg/mL的覆盆子调味剂。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物的pH为约3.0至约6.0，或约5.5至约6.5。

8.根据权利要求1至6中任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物的pH大于5.5。

9.根据权利要求7所述的药物组合物，其中所述药物组合物的pH为约5.5、约5.6、约5.7、约5.8、约5.9、约6.0、约6.1、约6.2、约6.3、约6.4或约6.5。

10.一种药物组合物，包含：6-[(3S,4S)-4-甲基-1-(嘧啶-2-基甲基)吡咯烷-3-基]-3-四氢吡喃-4-基-7H-咪唑并[1,5-a]吡嗪-8-酮(化合物1)或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物；和赋形剂基质，其中所述组合物为口服液体溶液的形式。

11.根据权利要求10所述的药物组合物，包含约5.0mg/mL至约15.0mg/mL的化合物1或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物。

12.根据权利要求10所述的药物组合物，包含约6.0mg/mL、约7.0mg/mL、约8.0mg/mL、约9.0mg/mL、约10.0mg/mL、约11.0mg/mL、约12.0mg/mL或约13.0mg/mL的化合物1或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物。

13.根据权利要求10至12中任一项所述的药物组合物，其中所述赋形剂基质包含山梨酸钾、三氯蔗糖、柠檬酸、或其任何组合。

14.根据权利要求13所述的药物组合物，其中所述赋形剂基质包含约1.0mg/mL至约3.0mg/mL的山梨酸钾。

15.根据权利要求13所述的药物组合物，其中所述赋形剂基质包含约1.2mg/mL、约1.4mg/mL、约1.6mg/mL、约1.8mg/mL、约2.0mg/mL、约2.2mg/mL、约2.4mg/mL、约2.6mg/mL、约2.8mg/mL、或约3.0mg/mL的山梨酸钾。

16.根据权利要求13所述的药物组合物，其中所述赋形剂基质包含约0.2重量/体积％的山梨酸钾。

17.根据权利要求13所述的药物组合物，其中所述赋形剂基质包含约1.0mg/mL至约20.0mg/mL的三氯蔗糖。