[发明专利]用于癌症治疗的EGFR抑制剂在审
| 申请号： | 202080044300.3 | 申请日： | 2020-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN114008049A | 公开（公告）日： | 2022-02-01 |
| 发明（设计）人： | C·多伦特;A·古尔吉勒尔;D·海维戈斯;G·耶施克;B·库恩;Y·A·纳吉尔;U·奥布斯特·桑德尔;A·里奇;D·吕厄;S·斯坦纳 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61P35/00;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/4709;A61K31/454;A61K31/4439 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 邰红;徐志明 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 癌症 治疗 egfr 抑制剂 | ||
1.一种化合物，其选自：
2-((R)-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-2-(4-氟-6-(3-氟-4-吗啉基苯基)-2H-吲唑-2-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺；
2-(4-氯-7-氟-6-(4-吗啉基苯基)-2H-吲唑-2-基)-2-(6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺；
2-(6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-2-(4-氟-6-(3-氟-4-吗啉基苯基)-2H-吲唑-2-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺；
2-(4,7-二氯-6-(4-吗啉基苯基)-2H-吲唑-2-基)-2-(6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺；
2-(4-氯-7-氟-6-(3-氟-4-吗啉基苯基)-2H-吲唑-2-基)-2-(6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺；
2-[4-氯-7-甲氧基-6-(4-吗啉-4-基苯基)吲唑-2-基]-2-[外消旋-(6R)-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基]-N-(1,3-噻唑-2-基)乙酰胺；
或药用盐。
2.根据权利要求1所述的化合物，其选自
2-((R)-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-2-(4-氟-6-(3-氟-4-吗啉基苯基)-2H-吲唑-2-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺；
2-(4-氯-7-氟-6-(4-吗啉基苯基)-2H-吲唑-2-基)-2-(6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺；
2-(6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-2-(4-氟-6-(3-氟-4-吗啉基苯基)-2H-吲唑-2-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺；
2-(4,7-二氯-6-(4-吗啉基苯基)-2H-吲唑-2-基)-2-(6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺；
2-(4-氯-7-氟-6-(3-氟-4-吗啉基苯基)-2H-吲唑-2-基)-2-(6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺；
2-[4-氯-7-甲氧基-6-(4-吗啉-4-基苯基)吲唑-2-基]-2-[外消旋-(6R)-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基]-N-(1,3-噻唑-2-基)乙酰胺。
3.根据权利要求1或2中任一项所述的化合物，其用作治疗活性物质。
4.一种药物组合物，其包含根据权利要求1或2中任一项所述的化合物以及治疗性惰性载体。
5.根据权利要求1或2中任一项所述的化合物，其用于癌症的治疗或预防。
6.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物，其用于非小细胞肺癌的治疗或预防。
7.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物或药用盐用于癌症的治疗或预防的用途。
8.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物或药用盐用于非小细胞肺癌的治疗或预防的用途。
9.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物用于制备用于癌症的治疗或预防的药物的用途。
10.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物用于制备用于非小细胞肺癌的治疗或预防的药物的用途。
11.一种用于癌症的治疗或预防的方法，所述方法包括施用有效量的根据权利要求1至2中任一项所述的化合物。
12.一种用于非小细胞肺癌的治疗或预防的方法，所述方法包括施用有效量的根据权利要求1至2中任一项所述的化合物。
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