[发明专利]具有吡咯并嘧啶骨架的新型的磷酸酯化合物或其药学上可接受的盐

权利要求书

1.下述通式(1)所示的化合物或其药学上可接受的盐，

式中，

X表示氯原子、溴原子或碘原子，

Y相同或不同，表示氧原子或硫原子，

m表示0或1的任意整数，

n表示0或1的任意整数，

m+n＝1。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：X为溴原子或碘原子。

3.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：X为碘原子。

4.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：Y为氧原子。

5.如权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：m＝0，n＝1。

6.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：X为溴原子或碘原子，Y为氧原子，m＝0，n＝1。

7.选自以下的化合物组中的化合物或其药学上可接受的盐：

(1)((2R,3R,4S,5R)-5-(4-氨基-5-溴-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基)-4-氟-3-羟基四氢呋喃-2-基)甲基二氢磷酸酯；

(2)((2R,3R,4S,5R)-5-(4-氨基-5-碘-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基)-4-氟-3-羟基四氢呋喃-2-基)甲基二氢磷酸酯；

(3)O-(((2R,3R,4S,5R)-5-(4-氨基-5-碘-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基)-4-氟-3-羟基四氢呋喃-2-基)甲基)O,O-二氢硫代磷酸酯；

(4)(2R,3R,4S,5R)-5-(4-氨基-5-碘-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基)-4-氟-2-(羟基甲基)四氢呋喃-3-基二氢磷酸酯；和

(5)(2R,3R,4S,5R)-5-(4-氨基-5-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基)-4-氟-3-羟基四氢呋喃-2-基)甲基二氢磷酸酯。

8.一种抗肿瘤剂，其特征在于，

包含权利要求1～7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分。

9.一种医药组合物，其特征在于：

含有权利要求1～7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体。

10.如权利要求8所述的抗肿瘤剂或权利要求9所述的医药组合物，其特征在于：

其为被制剂化为口服剂或注射剂的抗肿瘤剂或医药组合物。

11.一种肿瘤的预防和/或治疗方法，其特征在于：

投予权利要求1～7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。

12.一种肿瘤的预防和/或治疗方法，其特征在于：

包括将制剂化为口服剂或注射剂的权利要求1～7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐向需要其的对象投予的步骤。

13.如权利要求1～7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：

其用于作为医药组合物使用。

14.如权利要求1～7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：

其用于预防和/或治疗肿瘤。

15.如权利要求1～7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：

被制剂化为口服剂或注射剂，且用于在肿瘤的预防和/或治疗中使用。

16.权利要求1～7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在抗肿瘤剂的制造中的应用。