[发明专利]用于治疗癌症的EGFR抑制剂在审

申请号：	202080045269.5	申请日：	2020-06-19
公开（公告）号：	CN113993873A	公开（公告）日：	2022-01-28
发明（设计）人：	C·多伦特;A·古尔吉勒尔;D·海维戈斯;G·耶施克;B·库恩;Y·A·纳吉尔;U·奥布斯特·桑德尔;A·里奇;D·吕厄;S·斯坦纳	申请（专利权）人：	豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号：	C07D487/04	分类号：	C07D487/04;A61P35/00;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/4709;A61K31/454;A61K31/4439
代理公司：	北京市金杜律师事务所 11256	代理人：	邰红;徐志明
地址：	瑞士***	国省代码：	暂无信息
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摘要：
搜索关键词：	用于治疗癌症 egfr 抑制剂
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【权利要求书】：

1.一种化合物，其选自

2-(4-氯-6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)-2H-吲唑-2-基)-2-(6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺盐酸盐；

2-(6-(4-(4-乙酰基哌嗪-1-基)苯基)-4-氯-2H-吲唑-2-基)-2-(6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺；

2-(4-氯-6-(3-氯-4-(哌嗪-1-基)苯基)-2H-吲唑-2-基)-2-(6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺盐酸盐；

2-(4-氯-6-(3-氯-4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)-2H-吲唑-2-基)-2-(6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺；

2-(6-(3-氯-4-(哌嗪-1-基)苯基)-4-氟-2H-吲唑-2-基)-2-((R)-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺盐酸盐；

2-(6-(4-(4-乙酰基哌嗪-1-基)-3-氯苯基)-4-氟-2H-吲唑-2-基)-2-((R)-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺；

2-(6-(3-氯-4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)-4-氟-2H-吲唑-2-基)-2-((R)-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺；

2-(4,7-二氯-6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)-2H-吲唑-2-基)-2-(6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺盐酸盐；

2-(6-(4-(4-乙酰基哌嗪-1-基)苯基)-4,7-二氯-2H-吲唑-2-基)-2-(6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺；

2-(4,7-二氯-6-(4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)-2H-吲唑-2-基)-2-(6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺；

2-(4-氯-7-氟-6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)-2H-吲唑-2-基)-2-(6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺盐酸盐；

2-(4-氯-6-(4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)-7-氟-2H-吲唑-2-基)-2-(6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺；

2-(4-氯-7-氟-6-(1-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基)-2H-吲唑-2-基)-2-(6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺；

2-[4-氯-7-甲氧基-6-(1-甲基-2-氧代-3,4-二氢喹啉-6-基)吲唑-2-基]-2-[外消旋-(6R)-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基]-N-(1,3-噻唑-2-基)乙酰胺；

2-[4-氯-6-[4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基]-7-甲氧基吲唑-2-基]-2-[外消旋-(6R)-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基]-N-(1,3-噻唑-2-基)乙酰胺；

2-[4-氯-6-[4-(1-环丙基哌啶-4-基)苯基]-7-甲氧基吲唑-2-基]-2-[外消旋-(6R)-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基]-N-(1,3-噻唑-2-基)乙酰胺；

2-(4-氯-7-氟-6-(1-异丙基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-4-基)-2H-吲唑-2-基)-2-(6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺；

或药用盐。

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