[发明专利]作为XIa因子抑制剂的大环衍生物有效
申请号: | 202080047754.6 | 申请日: | 2020-07-23 |
公开(公告)号: | CN114008047B | 公开(公告)日: | 2023-03-21 |
发明(设计)人: | 蔡亚仙;颜小兵;蔡哲;胡国平;丁照中;陈新海;黎健;陈曙辉 | 申请(专利权)人: | 南京明德新药研发有限公司 |
主分类号: | C07D471/18 | 分类号: | C07D471/18;C07D487/18;A61K31/439;A61P9/10;A61P7/02 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 徐婕超 |
地址: | 210032 江苏省南京*** | 国省代码: | 江苏;32 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 xia 因子 抑制剂 衍生物 | ||
1.式(I)所示化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,
其中,R1为三唑基或四唑基,其中所述三唑基和四唑基任选被Ra所取代;
Ra为F、Cl、Br、I、CN、C1-3烷基、C1-3烷氧基或C3-4环烷基;
R2为H或F;
T1为-O-或-N(Rb)-;
Rb为H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3或-CH(CH3)2;
环A为任选被1或2个Rd所取代的吡唑基;
Rd为H或C1-3烷基,其中所述C1-3烷基任选被1、2或3个独立选自F、Cl、Br、I、D、C1-3烷氧基和C3-4环烷基的取代基所取代;
环B为
T2为CR4;
T3为N;
R3为H、F、Cl、Br、I、C1-3烷基、C1-3卤代烷基或C1-3烷氧基;
R4为H、F、Cl、Br、I、C1-3烷基、C1-3卤代烷基或C1-3烷氧基。
2.根据权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中所述化合物具有式(I-1)所示结构:
其中,R1、R2、T1、环A和环B如权利要求1所定义。
3.根据权利要求1或2所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中环B为
4.根据权利要求1或2所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中环B为
5.根据权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中所述化合物具有式(I-2)、(I-3)、(I-4)或(I-5)所示结构:
其中,环A、R1、R2、R3、T2、T3和Rb如权利要求1所定义。
6.根据权利要求5所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中所述化合物具有式(I-6)、(I-7)、(I-8)或(I-9)所示结构:
其中,带“*”的碳原子为手性碳原子,以(R)或(S)单一对映体形式或富含一种对映体形式存在;环A、R1、R2、R3、T2、T3和Rb如权利要求5所定义。
7.根据权利要求6所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中所述化合物具有式(I-10)、(I-11)、(I-12)或(I-13)所示结构:
其中,环A、R1、R2、R3、T2、T3和Rb如权利要求6所定义。
8.根据权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中Rd为
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于南京明德新药研发有限公司,未经南京明德新药研发有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202080047754.6/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:用于细胞的冷冻保存的组合物和方法
- 下一篇:用于加热车辆的遮盖部的装置