[发明专利]无色甲基硫堇鎓的治疗相互作用在审

专利信息
申请号: 202080048557.6 申请日: 2020-06-30
公开(公告)号: CN114126622A 公开(公告)日: 2022-03-01
发明(设计)人: C·R·哈灵顿;G·里德尔;V·梅利斯;J·克莱因;G·尼威亚多姆斯卡;M·斯特茨科夫斯卡;K·施瓦布;C·M·维希克 申请(专利权)人: 维斯塔实验室有限公司
主分类号: A61K31/5415 分类号: A61K31/5415;A61K45/06;A61P25/28;A61K31/445;A61K31/27;A61K31/55;A61K31/13
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 陈桉
地址: 新加坡*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 无色 甲基 硫堇鎓 治疗 相互作用
【权利要求书】:

1.一种治疗性治疗受试者的阿尔茨海默病或轻度认知损害的方法,

所述方法包括向所述受试者施用治疗性的含有甲基硫堇鎓(MT)的化合物,

其中所述含有MT的化合物是具有下式的LMTX化合物:

其中HnA和HnB(如果存在)中的每一个均是质子酸,所述质子酸可以是相同或不同的,

并且其中p=1或2;q=0或1;n=1或2;(p+q)×n=2,

或其水合物或溶剂化物,

其中所述受试者选自下组:

(i)在历史上未接受过用神经传递调节化合物的治疗的受试者,所述神经传递调节化合物是乙酰胆碱或谷氨酸神经递质的活性的调节剂;或

(ii)在历史上已经接受过用神经传递调节化合物的治疗,但是在用所述LMTX化合物治疗之前至少3、4、5、6、7或8周停止所述治疗的受试者,所述神经传递调节化合物是乙酰胆碱或谷氨酸神经递质的活性的调节剂;

其中将用LMTX的所述治疗性治疗维持治疗时间范围,不伴随神经传递调节化合物的共施用,所述神经传递调节化合物是乙酰胆碱或谷氨酸神经递质的活性的调节剂

随后;

用LMTX与神经传递调节化合物共施用治疗,所述神经传递调节化合物是乙酰胆碱或谷氨酸神经递质的活性的调节剂,

其中在所述治疗性化合物与所述神经传递调节化合物共施用之前的治疗时间范围是至少2个月。

2.根据权利要求1所述的方法,其中所述用LMTX的治疗性治疗包括对于所述受试者在2与100mg之间的MT/天的总日剂量,任选地分成2个或更多个剂量。

3.根据权利要求2所述的方法,其中MT的总日剂量是10-60mg。

4.根据权利要求3所述的方法,其中所述总日剂量是从大约10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20mg中的任一者至大约25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60mg中的任一者。

5.根据权利要求2所述的方法,其中所述总日剂量在20与40mg之间。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法,其中所述LTMX化合物具有下式,其中HA和HB是不同的单质子酸:

7.根据权利要求6所述的方法,其中所述LTMX化合物具有下式:

其中HnX中的每一个均是质子酸。

8.根据权利要求6所述的方法,其中所述LTMX化合物具有下式,并且H2A是二质子酸:

9.根据权利要求7所述的方法,其中所述LTMX化合物具有下式,并且是双-单质子酸:

10.根据权利要求6至9中任一项所述的方法,其中所述质子酸或每种质子酸是无机酸。

11.根据权利要求10所述的方法,其中每种质子酸是氢卤酸。

12.根据权利要求10所述的方法,其中所述质子酸或每种质子酸选自HCl、HBr、HNO3、H2SO4

13.根据权利要求6至9中任一项所述的方法,其中所述质子酸或每种质子酸是有机酸。

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