[发明专利]用于治疗突触病的甲基硫堇鎓在审
申请号: | 202080048560.8 | 申请日: | 2020-06-29 |
公开(公告)号: | CN114080224A | 公开(公告)日: | 2022-02-22 |
发明(设计)人: | C·R·哈林顿;G·里德尔;C·M·维斯奇克 | 申请(专利权)人: | 维斯塔实验室有限公司 |
主分类号: | A61K31/5415 | 分类号: | A61K31/5415;A61K45/06;A61K9/20;A61K9/48;A61P25/28;A61P25/18;A61P25/24;A61P25/08;A61P25/00;A61P9/10;A61P25/22;A61P21/00;A61P27/06 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 新加坡*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 突触 甲基 硫堇鎓 | ||
1.一种增加哺乳动物受试者的脑中的突触小泡蛋白水平的方法,
所述方法包括所述受试者口服施用含有甲基硫堇鎓(MT)的化合物,
其中所述含有MT的化合物是具有下式的LMTX化合物:
其中HnA和HnB(如果存在)中的每一个均是质子酸,所述质子酸可以是相同或不同的,
并且其中p=1或2;q=0或1;n=1或2;(p+q)×n=2,或其水合物或溶剂化物。
2.一种治疗性治疗受试者突触病障碍的方法,所述障碍选自:精神分裂症;脑缺血;多发性硬化(MS);抑郁症;癫痫;惊吓综合征;图雷特综合征;孤独症谱系障碍(ASD);局灶性手肌张力障碍;实验性变态反应性脑炎(EAE);青光眼;晚发型阿尔茨海默病突触功能障碍类型;与τ蛋白病理学不相关的溶酶体贮积症
所述方法包括所述受试者口服施用含有甲基硫堇鎓(MT)的化合物,
其中所述含有MT的化合物是具有下式的LMTX化合物:
其中HnA和HnB(如果存在)中的每一个均是质子酸,所述质子酸可以是相同或不同的,
并且其中p=1或2;q=0或1;n=1或2;(p+q)×n=2,或其水合物或溶剂化物。
3.根据权利要求1所述的方法,其中所述治疗与针对该障碍的其他治疗剂组合。
4.根据权利要求1或权利要求2所述的方法,其中对于所述受试者的总日剂量是在2与100mg之间的MT/天,任选地10-60mg,任选地分成2个或更多个剂量。
5.根据权利要求4所述的方法,其中所述总日剂量是从大约10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20mg中的任一者至大约25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60mg中的任一者。
6.根据权利要求4所述的方法,其中所述总日剂量在20与40mg之间。
7.根据权利要求4所述的方法,其中所述总日剂量是约20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40mg。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法,其中所述LMTX化合物的总日剂量以每天两次或每天三次的分次剂量施用。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的方法,其中所述受试者在历史上未接受过用神经传递调节化合物的治疗,所述神经传递调节化合物是乙酰胆碱或谷氨酸神经递质的活性的调节剂。
10.根据权利要求1至8中任一项所述的方法,其中所述受试者在历史上已经接受过用所述神经传递调节化合物的治疗,但在用所述LMTX化合物治疗之前至少1天、2天、3天、4天、5天、6天、7天或2周、3周、4周、5周、6周、7周、8周停止所述治疗,所述神经传递调节化合物是乙酰胆碱或谷氨酸神经递质的活性的调节剂。
11.根据权利要求1至8中任一项所述的方法,其中所述受试者被选择为是正在接受用所述神经传递调节化合物的治疗的受试者,所述神经传递调节化合物是乙酰胆碱或谷氨酸神经递质的活性的调节剂,其中所述治疗在用所述LMTX化合物的治疗之前中止。
12.根据权利要求1至11中任一项所述的方法,其中所述治疗性治疗不与神经传递调节化合物组合,所述神经传递调节化合物是乙酰胆碱或谷氨酸神经递质的活性的调节剂。
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