[发明专利]包含如SGLT 1/2抑制剂的SGLT抑制剂的治疗在审

专利信息
申请号: 202080049234.9 申请日: 2020-07-21
公开(公告)号: CN114096257A 公开(公告)日: 2022-02-25
发明(设计)人: D·布里斯;P·洛佩兹 申请(专利权)人: 诺华股份有限公司
主分类号: A61K31/7042 分类号: A61K31/7042;A61K31/7048;A61K31/70;A61K31/351;A61P1/16;A61P1/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 张朔;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 包含 sglt 抑制剂 治疗
【权利要求书】:

1.一种用于在有需要的受试者中治疗肝脏疾病的方法,所述方法包括向所述受试者每日一次施用治疗有效量的SGLT抑制剂,例如SGLT 1/2抑制剂,其中在晚上施用所述SGLT抑制剂,例如SGLT 1/2抑制剂。

2.一种用于在有需要的受试者中预防肝脏疾病的方法,所述方法包括向所述受试者每日一次施用治疗有效量的SGLT抑制剂,例如SGLT 1/2抑制剂,其中在晚上施用所述SGLT抑制剂,例如SGLT 1/2抑制剂。

3.一种用于在有需要的受试者中治疗、稳定非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)或者减轻其严重程度或进展的方法,所述方法包括向所述受试者每日一次施用治疗有效量的SGLT抑制剂,例如SGLT 1/2抑制剂,其中在晚上施用所述SGLT抑制剂,例如SGLT 1/2抑制剂。

4.一种用于在有需要的受试者中治疗、稳定肠道疾病或者减轻其严重程度或进展的方法,所述方法包括向所述受试者每日一次施用治疗有效量的SGLT抑制剂,例如SGLT 1/2抑制剂,其中在晚上施用所述SGLT抑制剂,例如SGLT 1/2抑制剂。

5.一种用于在有需要的受试者中治疗、稳定非酒精性脂肪性肝炎(NASH)或者减轻其严重程度或进展的方法,所述方法包括向所述受试者每日一次施用治疗有效量的SGLT抑制剂,例如SGLT 1/2抑制剂,其中在晚上施用所述SGLT抑制剂,例如SGLT 1/2抑制剂。

6.一种用于在有需要的受试者中减缓、阻止或减少慢性肝脏疾病或障碍的发展的方法,所述慢性肝脏疾病或障碍是例如NAFLD、NASH、肝纤维化或PBC,所述方法包括向所述受试者每日一次施用治疗有效量的SGLT抑制剂,例如SGLT 1/2抑制剂,其中在晚上施用所述SGLT抑制剂,例如SGLT 1/2抑制剂。

7.一种用于在患有疾病的受试者中减少硬化或纤维化的方法,所述疾病是非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)或非酒精性脂肪肝炎(NASH),所述方法包括向所述受试者每日一次施用治疗有效量的SGLT抑制剂,例如SGLT 1/2抑制剂,其中在晚上施用所述SGLT抑制剂,例如SGLT 1/2抑制剂。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法,其中所述方法进一步包括如活动度(NAS)评分所定义的受试者NAFLD未恶化,受试者的脂肪变性、活动度和纤维化(SAF)活动度评分未恶化,所述受试者的肝脏脂肪减少,受试者的脂肪变性改善,受试者的气球样变性改善,NAFLD消退,NAFLD消退且不伴纤维化恶化,纤维化减少且不伴NAFLD恶化,所述受试者的ALT水平降低,所述受试者的AST水平降低,所述受试者的HbA1c水平降低,受试者未向硬化进展,抑制非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)和/或非酒精性脂肪性肝炎(NASH)进展,或其任何组合。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的方法,其中所述SGLT抑制剂,例如SGLT 1/2抑制剂选自利格列净、达格列净、卡格列净、恩格列净、伊格列净、埃格列净、米格列净和索格列净。

10.根据权利要求9所述的方法,其中所述SGLT抑制剂,例如SGLT 1/2抑制剂是利格列净。

11.根据权利要求10所述的方法,其中以约30mg至约150mg、优选以约30mg的日剂量施用利格列净。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的方法,其中所述晚上施用改善与施用所述SGLT抑制剂,例如SGLT 1/2抑制剂相关联的功效。

13.根据权利要求1至12中任一项所述的方法,其中所述晚上施用降低了与施用所述SGLT抑制剂,例如SGLT 1/2抑制剂相关联的副作用的风险,所述副作用是例如腹泻。

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