[发明专利]制备吲哚或吲唑化合物的方法

权利要求书

1.一种制备由式1表示的化合物的方法，所述方法包括：

向由式2表示的化合物添加卤素供体以制备由式3表示的化合物的步骤(步骤a)，其中所述卤素供体包括选自N-碘代琥珀酰亚胺、碘化钾(KI)、碘(I₂)、N-溴代琥珀酰亚胺、N-氯代琥珀酰亚胺和N-氟苯-磺酰亚胺的至少一者：

[式1]

其中在上式1中，

n是1至3的整数，

m是0或1，

b是1至3的整数，

A表示苯基或各自含有1至3个选自N、O和S原子的杂原子的5元杂芳基或杂环并任选地被R取代，其中R表示氢或任选地被羟基或氨基取代的C₁-C₄-烷基，

X表示C或N，前提是当X是N时m是0，而当X是C时m是1，

R¹表示氢、C₁-C₆-烷基或-(CH₂)_rNR⁸R⁹，其中r是2至5的整数，R⁸和R⁹各自独立地表示氢或C₁-C₃-烷基，前提是当X是N时R¹是氢，

R²表示氢、卤素或C₁-C₆-烷氧基，或表示-(CH₂)_pC(O)₂R⁸、-(CH₂)_pOR⁸、-(CH₂)_pNR⁸R⁹、-NHR¹⁰、-N(H)S(O)₂R⁸或-NHC(O)₂R¹⁰，或表示-(CH₂)_p-杂环-R¹⁰，其中所述杂环组成部分是含有1或2个选自N、O和S原子的杂原子的5-6元环，其中p是0至3的整数，R⁸和R⁹如上所定义，并且R¹⁰表示氢、酮基、C₁-C₆-烷基羰基、C₁-C₆-烷氧基或C₁-C₆-烷基，或表示含有1或2个氮原子作为杂原子的5-6元杂环，并且

R³表示氢、卤素、C₁-C₆-烷基或苯基，或表示-(CH₂)_q-杂环，其中所述杂环组成部分是含有1或2个选自N和O原子的杂原子的5-6元环，其中q是1至3的整数，前提是当X是N时R³是氢或苯基，

其中烷基、烷氧基、芳基、环烷基、杂环和杂芳基可以任选地被取代，并且取代基是选自羟基、C₁-C₆-烷基氨基、二(C₁-C₆-烷基)氨基、羧基、C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-烷氧基、羧基-C₁-C₆-烷基和酮基中的一者或多者，

[式2]

其中在上式2中，

c是0至2的整数，并且

[式3]

其中在上式3中，Y是氟、氯、溴或碘，并且

c与上式2中所定义的相同。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述卤素供体是N-溴代琥珀酰亚胺或N-碘代琥珀酰亚胺。

3.根据权利要求1所述的方法，其还包括在上述步骤a)后添加由下式4表示的化合物的步骤(步骤b)：

[式4]

其中在上式4中，

R²、A、n和m与式1中所定义的相同，并且

R⁴是乙炔。