[发明专利]6-(环丙烷甲酰胺基)-4-((2-甲氧基-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)氨基)-N-(甲基-d3)哒嗪-3-甲酰胺的结晶盐形式

权利要求书

1.6-(环丙烷甲酰胺基)-4-((2-甲氧基-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)氨基)-N-(甲基-d₃)哒嗪-3-甲酰胺的结晶形式C。

2.根据权利要求1所述的结晶形式，其特征在于粉末x射线衍射图，其包含选自以下的五个或更多个以度数(CuKα)计的2θ值：7.1±0.2；7.8±0.2；9.5±0.2；10.6±0.2；11.4±0.2；12.8±0.2；15.6±0.2；17.5±0.2和24.1±0.2，其中所述形式C的PXRD图是在约25℃的温度下测量的。

3.根据权利要求1所述的结晶形式，其特征在于粉末x射线衍射图，其包含在7.8±0.2和9.5±0.2的以度数(CuKα)计的2θ值；和选自以下的两个或更多个以度数(CuKα)计的2θ值：7.1±0.2；10.6±0.2；11.4±0.2；12.8±0.2；15.6±0.2；17.5±0.2和24.1±0，其中所述形式C的PXRD图是在约25℃的温度下测量的。

4.根据权利要求1所述的结晶形式，其特征在于(i)在约25℃的温度下测量的粉末x射线衍射图，其包含在7.8±0.2和9.5±0.2的以度数(CuKα)计的2θ值；和(ii)¹³C ssNMR波谱，其包含选自以下的五个或更多个以ppm计的化学位移值(均±0.2)：177.8；163.2；159.8；151.2；146.3；136.0；132.9；127.0；124.7；123.8；121.1；97.5；63.5；40.3；36.7和24.2；其中所述形式C的波谱是在约280°K的温度下测量的。

5.根据权利要求1所述的结晶形式，其基本上由形式C组成。

6.根据权利要求1所述的结晶形式，其中所述形式C呈基本上纯的形式。

7.一种组合物，其包含6-(环丙烷甲酰胺基)-4-((2-甲氧基-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)氨基)-N-(甲基-d₃)哒嗪-3-甲酰胺，其中至少95wt.％的所述6-(环丙烷甲酰胺基)-4-((2-甲氧基-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)氨基)-N-(甲基-d₃)哒嗪-3-甲酰胺呈结晶形式C。

8.6-(环丙烷甲酰胺基)-4-((2-甲氧基-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)氨基)-N-(甲基-d₃)哒嗪-3-甲酰胺的结晶形式D。

9.根据权利要求8所述的结晶形式，其特征在于以下中的至少一种：

i)粉末x射线衍射图，其包含选自以下的四个或更多个以度数(CuKα)计的2θ值：8.5±0.2；14.4±0.2；14.8±0.2；17.0±0.2；18.3±0.2；21.9±0.2；和27.9±0.2，其中所述形式D的PXRD图是在约25℃的温度下测量；或

(ii)基本上如图5所示的观察到的粉末x射线衍射图；或(iii)基本上等于以下的晶胞参数：

α＝63.0±0.5°

β＝80.5±0.5°

γ＝81.4±0.5°

空间群：P-1

分子/晶胞(Z)：2

其中所述化合物(I)的形式D的晶胞参数是在约25℃的温度下测量的。

10.根据权利要求8所述的结晶形式，其特征在于粉末x射线衍射图，其包含选自以下的五个或更多个以度数(CuKα)计的2θ值：8.5±0.2；14.4±0.2；14.8±0.2；17.0±0.2；18.3±0.2；21.9±0.2；和27.9±0.2，其中所述形式D的PXRD图是在约25℃的温度下测量的。