[发明专利]作为食欲肽拮抗剂的咪唑衍生物、组合物以及方法在审

专利信息
申请号: 202080055282.9 申请日: 2020-06-03
公开(公告)号: CN114286675A 公开(公告)日: 2022-04-05
发明(设计)人: B·梅孔宁;H·帕特勒 申请(专利权)人: 海格生物科学有限责任公司
主分类号: A61K31/395 分类号: A61K31/395;A61K31/4025;A61K31/5375;C07D207/02;C07D213/00;C07D413/00
代理公司: 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 代理人: 黄琳娟
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 食欲 拮抗剂 咪唑 衍生物 组合 以及 方法
【权利要求书】:

1.式I的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物、异构体或组合:

其中:

R1独立地选自由芳族、芳基、五元或六元杂芳基、取代的芳族、取代的芳基、取代的五元或六元杂芳基组成的组;可选地,其中杂芳基选自由吡咯基、吡唑基、三唑基、噁唑基、噻唑基、噁二唑基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和哒嗪基组成的组;其中所述芳族、芳基或杂芳基是未取代的、被一个R1取代基单取代的或被两个R1取代基二取代的,其中每个R1取代基独立地选自由(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、(C1-3)氟烷基、(C1-3)氟烷氧基和(C3-7)环烷基组成的组;其中所述卤素可选地选自由F、Cl、Br和I组成的组;

R2和R3独立地选自由H、卤素、烷基、取代的烷基、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、(C1-3)氟烷基、(C1-3)氟烷氧基和(C3-7)环烷基组成的组;其中每个R2和R3独立地且可选地在每个可取代位置被至多三个R2-R3取代基取代,其中每个R2-R3取代基独立地选自由H、卤素、烷基、取代的烷基、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、(C1-3)氟烷基、(C1-3)氟烷氧基和(C3-7)环烷基组成的组;其中所述卤素选自由F、Cl、Br和I组成的组;

R4选自由芳族、芳基、五元或六元杂芳基、取代的芳族、取代的芳基、取代的五元或六元杂芳基组成的组;其中所述芳族、芳基或杂芳基是未取代的、被一个R4取代基单取代的、被两个R4取代基二取代的或被三个R4取代基三取代的,其中每个R4取代基独立地选自由(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、(C1-3)氟烷基、(C1-3)氟烷氧基、(C3-7)环烷基和(C3-7)杂环烷基组成的组;其中所述卤素选自由F、Cl、Br和I组成的组;

R5选自由CH3、烷基基团和取代的烷基组成的组;

R6选自由H、卤素、烷基基团和取代的烷基组成的组;其中所述卤素选自由F、Cl、Br和I组成的组;

R5和R6可选地作为烷基基团连接形成(C1-3)烷基桥环结构;

X不存在以提供吡咯烷环,为CH2以提供哌啶环,或为O以提供吗啉环;其中在哌啶或吡咯烷的2号位的碳原子可选地是绝对(S)构型;并且其中吗啉环的2号位的碳原子可选地是绝对(R)构型;

Y不存在或选自由NH、O、CH2OR4、CH2和NR4R7组成的组,其中R7是H或烷基;和,

每个Z1和Z2独立地选自由H、F、(C1-4)烷基、(C1-3)氟烷基、(C1-3)氟烷氧基和(C2-7)环烷基组成的组;

并且其中:

A-B-J-D-E是五元杂芳基;

B-J-G-K-L是五元环,选自由芳族、芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基组成的组;

并且其中,可选地:

A是N;和/或,

B是C或N;和/或,

J是C或N;和/或,

D是C;和/或,

E是C;和/或,

G选自由C、N、CH、CR2R3、CR2、CR3和O组成的组;

K选自由C、CH、CR2R3、CR2、CR3和O组成的组;以及,

L选自由O、S、CR2R3、CHR2和CHR3组成的组。

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