[发明专利]用于治疗与缺氧、低血糖和/或高血糖相关的神经元病理的包括甾醇衍生物的组合物在审
申请号: | 202080055586.5 | 申请日: | 2020-07-24 |
公开(公告)号: | CN114206347A | 公开(公告)日: | 2022-03-18 |
发明(设计)人: | 斯特凡纳·西尔文特;康坦·马利耶;阿诺·里夫;尼古拉·卡龙 | 申请(专利权)人: | 登德罗杰尼克斯公司 |
主分类号: | A61K31/575 | 分类号: | A61K31/575;A61P25/00;A61P3/10;A61P9/10;A61P11/00;A61P3/08 |
代理公司: | 成都超凡明远知识产权代理有限公司 51258 | 代理人: | 耿玉婷 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 缺氧 低血糖 血糖 相关 神经元 病理 包括 衍生物 组合 | ||
1.包括至少一种式(I)的化合物和/或至少一种式(I)的化合物的至少一种药学上可接受的盐的组合物,用于治疗受试者的神经元病理的用途,所述神经病理与影响中枢神经系统细胞的缺氧、低血糖和/或高血糖相关:
式中
R1=OH、F、OCnH2n+1、R-COO、R-OCOO、RHN-COO或OPO(OR)2,以及R=H或CnH2n+1,以及n≤16;
R2=H或OH;
R3=–NR5R6,
R5为H或–(CH2)3NH2,以及
R6选自由以下组成的组:–(CH2)3NH(CH2)4NHR7;–(CH2)4NH(CH2)3NHR7;–(CH2)3NH(CH2)4NH(CH2)3NHR7;–(CH2)3NHR7;–(CH2)4NHR7,其中R7=H或COCH3;-(CH2)2-吲哚-4-基;–(CH2)2-吲哚-3-基;并且
在位置20、22、24、25、26或27处,R4=H或OH,被定位成使得产生构型R或S的不对称中心;
Z1和Z2各自代表碳原子C7和C8以及C22和C23之间的双键数目(0或1);彼此独立地,T1、T2和T3=H或CH3;T4=H、CH3、C2H5,被定位成使得在位置24处获得构型R或S的不对称中心。
2.根据权利要求1所述的用途的组合物,其中,所述式(I)的化合物限定为Z2=0;R1=R2=OH R4=H;R5=H;以及T1=T2=T3=T4=H。
3.根据权利要求2所述的用途的组合物,其中,所述式(I)的化合物限定为Z1=0和R5=H。
4.根据权利要求3所述的用途的组合物,其中,所述式(I)的化合物限定为R6=–(CH2)4NH(CH2)3NHR7以及R7=COCH3。
5.根据权利要求3所述的用途的组合物,其中,所述式(I)的化合物限定为R6=–(CH2)2-咪唑-4-基。
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