[发明专利]经口药物组合物

权利要求书

1.一种控释经口固体药物组合物，所述组合物包含7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮的盐作为活性成分，并且还包含含有与所述盐共有离子的添加剂。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述活性成分是7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮的富马酸盐、磷酸盐、盐酸盐、硫酸盐、柠檬酸盐或酒石酸盐。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述活性成分是7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮的富马酸盐，并且含有与所述盐共有离子的添加剂是选自富马酸、富马酸一钠和富马酸二钠中的至少一种。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，所述组合物还包含纤维素基水溶性聚合物。

5.根据权利要求4所述的组合物，其中所述纤维素基水溶性聚合物是选自羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素和甲基纤维素中的至少一种。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的组合物，所述组合物是渗透泵组合物。

7.根据权利要求6所述的组合物，其中所述渗透泵组合物包含含有纤维素基水溶性聚合物的药物层。

8.根据权利要求7所述的组合物，其中所述纤维素基水溶性聚合物是羟丙基甲基纤维素。

9.根据权利要求1至5中任一项所述的组合物，所述组合物是水凝胶持续释放制剂。

10.根据权利要求9所述的组合物，所述组合物包含肠溶包衣。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的组合物，所述组合物含有以7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮的重量计5mg至60mg的所述活性成分。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的组合物，当经口施用于人时，7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮的稳态血液浓度被维持在15ng/mL至400ng/mL的范围内历时1周。

13.根据权利要求1至12中任一项所述的组合物，所述组合物用于每周一次施用以游离碱的重量计剂量为5mg至60mg的7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮的盐。

14.根据权利要求1至13中任一项所述的组合物，所述组合物用于预防或治疗中枢神经系统(CNS)疾病。

15.根据权利要求14所述的组合物，其中所述组合物用于预防或治疗选自以下的CNS疾病：精神分裂症；治疗抵抗性、难治性或慢性精神分裂症；情绪紊乱；精神病性障碍；情绪障碍；双相情感障碍；抑郁症；内源性抑郁症；重度抑郁症；忧郁性和治疗抵抗性抑郁症；心境恶劣障碍；循环性情感障碍；焦虑症；躯体形式障碍；做作性障碍；分离性障碍；性功能障碍；进食障碍；睡眠障碍；适应障碍；物质相关性障碍；快感缺乏；谵妄；认知障碍；与神经退行性疾病相关的认知障碍；由神经退行性疾病导致的认知障碍；精神分裂症的认知障碍；由治疗抵抗性、难治性或慢性精神分裂症引起的认知障碍；呕吐；晕动病；肥胖症；偏头痛；疼痛；精神发育迟缓；自闭症；妥瑞症；抽动障碍；注意力缺陷多动障碍；品行障碍；唐氏综合征；与痴呆相关的冲动症状和边缘型人格障碍。