[发明专利]含有杂环化合物的经口药物组合物

权利要求书

1.一种控释经口固体药物组合物，其包含7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮的富马酸盐作为活性成分，并且还包含基于纤维素的水溶性聚合物。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述基于纤维素的水溶性聚合物是选自羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素和甲基纤维素中的至少一种。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，所述组合物是渗透泵型组合物。

4.根据权利要求1或2所述的组合物，所述组合物是水凝胶持续释放制剂。

5.根据权利要求4所述的组合物，所述组合物包含肠溶包衣。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的组合物，其中所述7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮的富马酸盐的含量以游离碱的重量计为5mg至60mg。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的组合物，当经口施用于人时，7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮的稳态血液浓度被维持在15ng/mL至400ng/mL范围内历时1周。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的组合物，所述组合物用于每周一次施用以游离碱的重量计剂量为5mg至60mg的7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮的富马酸盐。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的组合物，所述组合用于预防或治疗中枢神经系统CNS疾病。

10.根据权利要求9所述的组合物，其中所述组合物用于预防或治疗选自以下的CNS疾病：精神分裂症，治疗抵抗性、难治性或慢性精神分裂症，情感障碍，精神病性障碍，情绪障碍，双相障碍，抑郁症，内源性抑郁症，重度抑郁症，忧郁症和治疗抵抗性抑郁症，心境恶劣障碍，循环性情感障碍，焦虑障碍，躯体形式障碍，做作性障碍，分离性障碍，性障碍，进食障碍，睡眠障碍，适应障碍，物质相关障碍，快感缺乏症，谵妄，认知障碍，神经变性疾病伴发的认知障碍，神经变性疾病导致的认知障碍，精神分裂症的认知障碍，治疗抵抗性、难治性或慢性精神分裂症引起的认知障碍，呕吐，晕动病，肥胖，偏头痛，疼痛，智力低下，自闭性障碍，图雷特障碍，抽动障碍，注意力缺陷多动障碍，品行障碍，唐氏综合症，痴呆伴发的冲动症状，以及边缘型人格障碍。