[发明专利]ABCC11抑制剂在审
| 申请号： | 202080058788.5 | 申请日： | 2020-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN114341120A | 公开（公告）日： | 2022-04-12 |
| 发明（设计）人： | 豊田优;高田龙平;铃木洋史 | 申请（专利权）人： | 国立大学法人东京大学 |
| 主分类号： | C07D277/587 | 分类号： | C07D277/587;C07D249/10;A61K31/4196;A61K31/426;A61P19/06 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 赵曦 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | abcc11 抑制剂 | ||
1.一种12次跨膜型多药耐药性相关蛋白质抑制剂，其中，
所述抑制剂的有效成分为高尿酸血症治疗用化合物或其盐。
2.一种ABCC11抑制剂，其中，
所述抑制剂的有效成分为高尿酸血症治疗用化合物或其盐。
3.根据权利要求1或2所述的抑制剂，其中，
所述化合物用通式I表示，
式中，
R1为卤素原子、硝基(-NO2)、氰基(-CN)、甲酰基(-CHO)或三氟甲基(-CF3)，
R2为氢原子、或具有碳原子数1～10个的直链或支链的烷基的烷氧基，
X为羧基(-CO2H)、氨甲酰基(-CONH2)或具有碳原子数1～5个的直链或支链的烷氧基的烷氧羰基，并且，
Y为氢原子或碳原子数1～4个的直链或支链的烷基。
4.根据权利要求3所述的抑制剂，其中，
X为羧基，Y为甲基。
5.根据权利要求3或4所述的抑制剂，其中，
R2为具有碳原子数1～4个的直链或支链的烷基的烷氧基。
6.根据权利要求3至5中任一项所述的抑制剂，其中，
R1为氰基。
7.根据权利要求1或2所述的抑制剂，其中，
所述化合物用通式II表示，
式中，
R3为氢原子、卤素原子、氰基(-CN)、羟基(-OH)、硝基(-NO2)或氨基(-NH2)，
R4为羟基(-OH)、氨基(-NH2)、具有碳原子数1～6个的直链或支链的烷基的烷氧基、或者被碳原子数1～6个的直链或支链的烷基取代而成的单烷基氨基或二烷基氨基，
R5为氰基(-CN)、碳原子数1～6个的直链或支链的烷基或碳原子数3～5个的环烷基，
Z为碳原子或氮原子，并且，
W为硫原子或氧原子。
8.根据权利要求7所述的抑制剂，其中，
R3为F、Cl或Br。
9.根据权利要求7或8所述的抑制剂，其中，
R4为羟基、或具有碳原子数1～4个的直链或支链的烷基的烷氧基。
10.根据权利要求7至9中任一项所述的抑制剂，其中，
R5为氰基或环丙基。
11.根据权利要求7至10中任一项所述的ABCC11抑制剂，其中，
Z为氮原子，W为硫原子。
12.一种12次跨膜型多药耐药性相关蛋白质抑制剂，有效成分为选自由非布司他(Febuxostat)、雷西那德(Lesinurad)或它们的盐组成的组的化合物。
13.根据权利要求1至11中任一项所述的抑制剂，其中，
在体外，使表达12次跨膜型多药耐药性相关蛋白质的质膜小泡的12次跨膜型多药耐药性相关蛋白质介导的低分子物质的转运降低至80％以下。
14.一种医药组合物或化妆用组合物，其中，
所述医药组合物或化妆用组合物含有权利要求1至13中任一项所述的抑制剂。
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