[发明专利]ABCC11抑制剂在审

专利信息
申请号: 202080058788.5 申请日: 2020-08-21
公开(公告)号: CN114341120A 公开(公告)日: 2022-04-12
发明(设计)人: 豊田优;高田龙平;铃木洋史 申请(专利权)人: 国立大学法人东京大学
主分类号: C07D277/587 分类号: C07D277/587;C07D249/10;A61K31/4196;A61K31/426;A61P19/06
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 赵曦
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: abcc11 抑制剂
【说明书】:

本发明提供12次跨膜型多药耐药性相关蛋白质抑制剂,有效成分为高尿酸血症治疗用化合物或其盐。一个实施方式中,化合物用通式I表示。一个实施方式中,12次跨膜型多药耐药性相关蛋白质为ABCC11。本发明的抑制剂可特别用在用于腋臭的预防或治疗的医药组合物或化妆用组合物中。

技术领域

本发明涉及12次跨膜型多药耐药性相关蛋白质抑制剂、及ABCC11抑制剂。本发明进一步涉及含有上述抑制剂的组合物。更具体而言,本发明涉及用于腋臭的预防及治疗的药剂、以及含有该药剂的医药组合物或化妆用组合物。

背景技术

尽管人类与其他动物类似,也会散发体味,但在人类的文化中,并不期望被感知到强烈的体味或特定的体味。其中,腋臭(Axillary osmidrosis,以下本说明书中有时记载为“AO”)是以令人不快的体味和腋下的过度发汗为特征的慢性皮肤疾病(非专利文献1)。特别是,在体味强烈的人的比例较少的日本、中国等亚洲各国,有更厌烦AO的倾向,并认定其为疾病(非专利文献2)。

有报告称人ATP结合盒转运蛋白C11(ATP-binding cassette subfamily Cmember 11,ABCC11)是AO的风险因子(非专利文献1~4)。ABCC11的生理学的基质尚未完全阐明,但综合考虑ABCC11缺失个体几乎没有患AO的风险、在分泌各种气味前体物质的腋窝大汗腺中存在发挥功能的ABCC11,能够期待ABCC11的抑制对于克服AO是有用的。

另一方面,为了治疗或减轻以高尿酸血症为原发疾病的急性关节炎、痛风的症状,已知各种尿酸排泄促进剂及尿酸产生抑制剂,其中,作为针对高尿酸血症管理而开发的黄嘌呤氧化酶的非嘌呤选择性抑制剂,非布司他(Febuxostat)作为高尿酸血症治疗剂,由Teijin Pharma株式会社销售(商品名“菲布力”,专利文献1)。

现有技术文献

专利文献:

专利文献1:日本特许第2725886号

非专利文献:

非专利文献1:Inoue Y等、Journal of plastic,reconstructiveaestheticsurgery:JPRAS 2010,63:1369-1374

非专利文献2:Ishikawa T等、Frontiers in genetics 2013,3:306

非专利文献3:Toyoda Y等、FASEB journal:official publication of theFederation of American Societies for Experimental Biology 2009,23:2001-2013

非专利文献4:Martin A等、J Invest Dermatol 2010,130:529-540

发明内容

发明要解决的技术问题

AO的现存的应对方法主要为涂布除臭剂,该除臭剂含有:用于对腋臭的成因成分进行中和/消臭的碱及香料、以及以皮肤常驻菌的杀菌/除菌为目的的药剂。另外,作为AO的成因疗法,也会进行外科治疗,但成本高且有手术的风险,因此有时会对积极地进行治疗产生犹豫。

另一方面,目前并不存在以AO的治疗本身为目的的批准药剂,也不存在临床上使用的ABCC11抑制剂。事实上几乎没有关于ABCC11抑制剂的可利用的信息。

因此,需要开发对于AO等不适的状态的治疗方法。

用于解决课题的技术手段

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