[发明专利]左旋多巴和卡比多巴的胃滞留剂型

权利要求书

1.一种渗透性的、漂浮的胃滞留剂型，所述剂型包含：

a)多层芯，所述多层芯包含：

(i)拉层，所述拉层含有CD、LD、酸和气体发生剂，和

(ii)推层；

b)可透弹性膜，所述可透弹性膜含有至少一个孔口并围绕所述多层芯；以及

(c)速释药物层，所述速释药物层含有CD和LD并围绕所述可透弹性膜，

其中，所述可透弹性膜包含丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸三甲基铵基乙酯氯化物(1:2:0.2)的共聚物和至少一种增塑剂，所述共聚物具有60℃到70℃之间的玻璃化转变温度，

其中，所述增塑剂以所述共聚物重量的约10wt％至约25wt％的量存在，

其中，所述气体发生剂以所述拉层重量的约10wt％至约50wt％的量存在，

其中，所述可透弹性膜中的所述孔口与所述拉层流体连通，以及

其中，当与溶出介质接触时，所述剂型在60分钟或更短的时间内溶胀至防止其通过幽门括约肌的溶胀状态，并在至少约80％的CD和LD被释放后坍缩/挤压以通过所述幽门括约肌完全排空。

2.如权利要求1所述的剂型，其中，当与包含约0.001N HCl和约10mM NaCl的溶出介质接触时，所述剂型从与所述溶出介质接触的时间起在约60分钟或更短的时间内表现出至少约100％的体积增加，在约2小时内体表现出至少约150％的体积增加，并在约22小时内坍缩/挤压至小于150％的体积增加。

3.如权利要求1所述的剂型，其中，当与包含约0.001N HCl和约10mM NaCl的溶出介质接触时，所述剂型从与所述溶出介质接触的时间起在约60分钟或更短的时间内表现出至少约100％的体积增加，在约2小时内体表现出至少约200％的体积增加，并在约22小时内坍缩/挤压至小于200％的体积增加。

4.如权利要求1所述的剂型，其中，当与包含约0.001N HCl和约10mM NaCl的溶出介质接触时，所述剂型从与所述溶出介质接触的时间起在约60分钟或更短的时间内表现出至少约100％的体积增加，在约2小时内体表现出至少约250％的体积增加，并在约22小时内坍缩/挤压至小于250％的体积增加。

5.如权利要求1所述的剂型，其中，当与包含约0.001N HCl和约10mM NaCl的溶出介质接触时，所述剂型从与所述溶出介质接触的时间起在约60分钟或更短的时间内表现出至少约100％的体积增加，在约2小时内体表现出至少约300％的体积增加，并在约22小时内坍缩/挤压至小于300％的体积增加。

6.如权利要求1所述的剂型，其中，当与包含约0.001N HCl和约10mM NaCl的溶出介质接触时，所述剂型从与所述溶出介质接触的时间起保持所述溶胀状态至少约8小时。

7.如权利要求1所述的剂型，其中，所述溶出介质包含约0.001NHCl和约10mM NaCl。

8.如前述权利要求中任一项所述的剂型，其中，所述至少一种增塑剂选自于由以下所组成的组：柠檬酸三乙酯、三醋精、聚乙二醇、丙二醇、癸二酸二丁酯以及它们的混合物。

9.如前述权利要求中任一项所述的剂型，其中，所述酸选自于由以下所组成的组：琥珀酸、柠檬酸、苹果酸、富马酸、硬脂酸、酒石酸、硼酸、苯甲酸以及它们的混合物。

10.如前述权利要求中任一项所述的剂型，其中，所述拉层和所述推层各包含至少一种水溶性亲水聚合物。

11.如权利要求10所述的剂型，其中，所述推层中的所述水溶性亲水聚合物为平均分子量大于或等于600K Da的聚氧化乙烯聚合物。