[发明专利]雌激素受体拮抗剂方案在审
| 申请号： | 202080059997.1 | 申请日： | 2020-07-06 |
| 公开（公告）号： | CN114302722A | 公开（公告）日： | 2022-04-08 |
| 发明（设计）人： | C·L·哈蒙;P·J·库什纳;D·C·迈尔斯;L·H·加拉格尔;R·孙 | 申请（专利权）人： | 奥列马制药公司 |
| 主分类号： | A61K31/403 | 分类号： | A61K31/403;A61K31/404;A61P35/00;C07D217/02;C07D217/12;C07D221/00 |
| 代理公司： | 北京市君合律师事务所 11517 | 代理人： | 何筝;顾云峰 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 雌激素 受体 拮抗剂 方案 | ||
1.一种治疗患有以雌激素受体1(ESR1)的突变为特征的癌症的受试者的方法，所述方法包括向所述受试者施用化合物1：
或其药学上可接受的盐。
2.如权利要求2所述的方法，其中所述突变是激活突变。
3.一种治疗患有癌症的受试者的方法，所述方法包括施用作为雌激素受体的激活功能1和激活功能2两者的抑制剂的化合物。
4.如权利要求3所述的方法，其中所述化合物是化合物1：
或其药学上可接受的盐。
5.一种治疗患有癌症的受试者的方法，所述方法包括施用作为激活功能2的抑制剂的化合物和作为激活功能1的抑制剂的第二剂。
6.如权利要求5所述的方法，其中所述化合物是雌激素受体拮抗剂，所述雌激素受体拮抗剂选自AZD9496、RAD-1901、ARN-810、因多昔芬、氟维司群和化合物1
或其药学上可接受的盐。
7.如权利要求6所述的方法，其中所述化合物选自氟维司群和化合物1。
8.如权利要求7所述的方法，其中所述化合物是化合物1。
9.如权利要求8所述的方法，其中所述第二剂是CDK4/6抑制剂。
10.如权利要求9所述的方法，其中所述CDK4/6抑制剂选自帕博西尼、瑞博西尼、阿贝西尼、莱罗西尼和曲拉西尼。
11.如权利要求10所述的方法，其中所述CDK4/6抑制剂选自帕博西尼和阿贝西尼。
12.如权利要求9所述的方法，其中所述第二剂是PIK3CA抑制剂。
13.如权利要求12所述的方法，其中所述PIK3CA抑制剂选自阿培利司和他塞利司。
14.如权利要求9所述的方法，其中所述第二剂是mTOR抑制剂。
15.如权利要求14所述的方法，其中所述mTOR抑制剂选自西罗莫司、替西罗莫司和依维莫司。
16.一种治疗患有已转移至脑、骨、肺或肝的癌症的受试者的方法，所述方法包括施用化合物1：
或其药学上可接受的盐。
17.一种治疗患有癌症的受试者的方法，所述方法包括口服施用组合物，所述组合物包含化合物1
或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。
18.如权利要求17所述的方法，其中向所述受试者施用的所述组合物的量是30mg/kg或更少。
19.如权利要求18所述的方法，其中向所述受试者施用的所述组合物的量是10mg/kg或更少。
20.如权利要求19所述的方法，其中向所述受试者施用的所述组合物的量是1mg/kg或更少。
21.如权利要求20所述的方法，其中向所述受试者施用的所述组合物的量是0.1mg/kg或更少。
22.如权利要求17-21中任一项所述的方法，其中每天一次向所述受试者施用所述组合物。
23.如权利要求17-21中任一项所述的方法，其中每周一次向所述受试者施用所述组合物。
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