[发明专利]用于制备嘧啶基联吡啶化合物的方法以及用于其的中间体

权利要求书

1.一种用于制备下式(1)的嘧啶基联吡啶化合物的方法，包括以下步骤：

(i)使下式(2)的化合物与下式(3)的化合物进行Suzuki反应以得到下式(4)的化合物；

(ii)将所述下式(4)的化合物进行脱保护以得到下式(5)的化合物；和

(iii)使所述下式(5)的化合物与胍化合物反应：

其中，

R¹是卤素，

R²是氢或C₁-C₆烷基，并且

R³是C₁-C₆烷基。

2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述步骤(i)的所述Suzuki反应在四(三苯基膦)钯(0)和磷酸钾的存在下进行。

3.根据权利要求1所述的方法，其中，所述步骤(ii)的所述脱保护在三氟乙酸的存在下进行。

4.根据权利要求1所述的方法，其中，所述步骤(iii)的所述胍化合物为盐酸胍。

5.根据权利要求1所述的方法，其中，所述步骤(iii)的所述反应在碳酸钾的存在下在吡啶溶剂中进行。

6.根据权利要求1所述的方法，包括用丙酮和乙醇对由所述步骤(iii)获得的所述式(1)的嘧啶基联吡啶化合物进行纯化的步骤。

7.一种用于制备式(1)的化合物的药学上可接受的盐的方法，包括使通过根据权利要求1-6中任一项所述的制备方法制备的式(1)的化合物与酸反应的步骤。

8.根据权利要求7所述的用于制备式(1)的化合物的三盐酸盐的方法，其中所述酸为盐酸。

9.根据权利要求8所述的方法，包括将所述式(1)的化合物的三盐酸盐用水和丙酮进行重结晶的步骤。

10.一种下式(4)的化合物：

其中，

R¹是卤素，

R²是氢或C₁-C₆烷基，并且

R³是C₁-C₆烷基。

11.一种下式(5)的化合物：

其中，

R¹是卤素，

R²是氢或C₁-C₆烷基，并且

R³是C₁-C₆烷基。

12.根据权利要求10或11所述的化合物，其中，R¹为氟，R²为甲基，并且R³为异丙基。