[发明专利]提高悬浮液成分的功效和稳定性的方法

权利要求书

1.一种平均粒径不超过10μm的尿囊素。

2.一种组合物，包含分散在溶剂中的粒径不超过10μm的低溶解度成分，其中，所述成分以大于该成分在所述溶剂中的饱和极限的量存在，并且所述组合物通过了冻融循环试验。

3.一种制备悬浮液的方法，包括：

将低溶解度成分的粒径减小至不超过10μm；和

将所述成分加入到溶剂中；

其中，所述成分以大于该成分在所述溶剂中的饱和极限的量存在，并且所述悬浮液通过了所述冻融循环试验。

4.根据前述任一项权利要求所述的组合物或方法，其中所述成分选自药物活性物、声称的活性物及其组合。

5.根据前述任一项权利要求所述的组合物，其中所述成分的粒径为

a)不超过5μm；

b)不超过3μm；或

c)不超过1μm。

6.根据前述任一项权利要求所述的组合物或方法，其中所述成分包含至少一种选自尿囊素、槲皮素、二水槲皮素、芦丁、多功能姜黄素添加剂及其衍生物姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素、四氢二阿魏酰甲烷、酚类抗氧化剂单宁酸、鞣花酸、覆盆子鞣花单宁、类黄酮、异黄酮、甘草黄酮、黄烷醇儿茶素、表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)、二甲基甲氧基苯并二氢吡喃醇、类胡萝卜素叶黄素、虾青素、玉米黄质、叶黄素、白藜芦醇的物质。

7.根据前述权利要求中任一项所述的组合物或方法，其中所述溶剂包含适用于局部施用于人类或动物的液体。

8.根据前述权利要求中任一项所述的组合物或方法，其中所述溶剂选自水、保湿剂、烃类、醇、甘油酯、甘油三酯、化妆液、植物油、直链烷基苯甲酸酯、硅酮和硅油。

9.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物被配制成局部用溶液、乳液、霜、软膏、凝胶、水凝胶、泡沫、膏体、酊剂、搽剂、可喷雾液体或气雾剂。

10.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含选自药物、婴儿产品、沐浴产品、眼部化妆品、香水产品、护发产品、化妆品/美容品、指甲护理产品、口腔卫生产品、个人卫生产品、剃须产品、护肤品、防晒产品和营养补充剂的制剂。

11.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述悬浮液在15-30℃下制备。

12.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述减小包括将成分的粒径减小至

a)不超过5μm；

b)不超过3μm；或

c)不超过1μm。

13.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述减小包括研磨。

14.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述悬浮液不是过饱和的。

15.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述减小发生在所述添加之后。

16.根据前述权利要求中任一项所述的组合物或方法，其中所述成分包含尿囊素，

所述溶剂包含水，且

所述尿囊素以至少10.0wt％的量存在。

17.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述悬浮液通过延长冻融循环试验、皮肤触感试验和储存稳定性试验中的至少一项。

18.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物通过延长冻融循环试验、皮肤触感试验和储存稳定性试验中的至少一项。