[发明专利]用于制备E-选择素抑制剂中间体的方法在审
| 申请号： | 202080066429.4 | 申请日： | 2020-08-18 |
| 公开（公告）号： | CN114423772A | 公开（公告）日： | 2022-04-29 |
| 发明（设计）人： | 亨利·H·弗兰纳;约翰·M·彼得逊;阿朗·K·萨卡;约翰·L·麦格纳尼;格尔德·奥斯瓦尔德;丹尼尔·施维泽;马克·兰兹;安德烈亚斯·赫尔穆特·伯恩德·凯斯 | 申请（专利权）人： | 糖模拟物有限公司 |
| 主分类号： | C07H1/00 | 分类号： | C07H1/00;C07H15/207;C07H1/06 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;洪欣 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 制备 选择 抑制剂 中间体 方法 | ||
1.用于制备化合物15的方法
其中所述方法包括选自以下的至少一个步骤：
(a)化合物14的氢化
(b)化合物13的MeO-三苯甲基裂解
(c)化合物12的烯丙氧羰基裂解/酰化
(d)化合物9的O-烷基化
(e)化合物8的甲氧基-三苯甲基化
(f)化合物7的脱乙酰化
(g)化合物4的糖基化
(h)化合物3的TBDMS-去保护
以及
(i)化合物1的岩藻糖基化
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述方法包括选自步骤(a)-(i)的至少两个步骤。
3.根据权利要求1所述的方法，其中所述方法包括选自步骤(a)-(i)的至少三个步骤。
4.根据权利要求1所述的方法，其中所述方法包括选自步骤(a)-(i)的至少四个步骤。
5.根据权利要求1所述的方法，其中化合物15作为结晶固体被分离。
6.根据权利要求1所述的方法，其中化合物14作为结晶固体被分离。
7.根据权利要求1所述的方法，其中化合物8作为结晶固体被分离。
8.根据权利要求1所述的方法，其中化合物4作为结晶固体被分离。
9.化合物14的化合物
10.根据权利要求9所述的化合物，其中所述化合物是结晶的。
11.根据权利要求10所述的化合物，其中所述化合物的特征在于基本上类似于图2的XRPD谱图。
12.根据权利要求10所述的化合物，其中所述化合物的特征在于包含选自在13.9±0.2、11.1±0.2、12.2±0.2、7.1±0.2、4.6±0.2和4.9±0.2的d-间距处的信号的至少一个信号的XRPD谱图。
13.根据权利要求10所述的化合物，其中所述化合物的特征在于包含选自在13.9±0.2、11.1±0.2、12.2±0.2、7.1±0.2、4.6±0.2和4.9±0.2的d-间距处的信号的至少两个信号的XRPD谱图。
14.根据权利要求10所述的化合物，其中所述化合物的特征在于包含选自在13.9±0.2、11.1±0.2、12.2±0.2、7.1±0.2、4.6±0.2和4.9±0.2的d-间距处的信号的至少三个信号的XRPD谱图。
15.根据权利要求10所述的化合物，其中所述化合物的特征在于包含选自在13.9±0.2、11.1±0.2、12.2±0.2、7.1±0.2、4.6±0.2和4.9±0.2的d-间距处的信号的至少四个信号的XRPD谱图。
16.根据权利要求10所述的化合物，其中所述化合物的特征在于包含至少在13.9±0.2、11.1±0.2、12.2±0.2、7.1±0.2、4.6±0.2和4.9±0.2的d-间距处的信号的XRPD谱图。
17.根据权利要求10所述的化合物，其中所述化合物的特征在于包含选自在19.2±0.2、18.0±0.2、12.4±0.2、7.9±0.2、7.3±0.2和6.4±0.2度2θ处的信号的至少一个信号的XRPD谱图。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于糖模拟物有限公司，未经糖模拟物有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202080066429.4/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
