[发明专利]治疗制剂及其用途

权利要求书

1.一种固体分散体，包含式(I)化合物或其盐或前药；

所述式(I)化合物或其盐或前药分散在聚合物基质中，所述聚合物基质由至少一种药学上可接受的聚合物任选地与一种或多种药学上可接受的表面活性剂形成。

2.一种片剂，包含权利要求1所述的固体分散体以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。

3.一种片剂，包含：

(i)50mg至500mg基本上无定形形式的式(I)化合物或其盐或前药：

和

(ii)结晶抑制剂聚合物；

其中(i)∶(ii)的比例为约10∶90至约80∶20(wt/wt％)。

4.一种固体分散体制剂，包含：

(i)基本上无定形形式的式(I)化合物或其盐或前药：

和

(ii)结晶抑制剂聚合物；

其中(i)∶(ii)的比例为约10∶90至约80∶20(wt/wt％)。

5.一种治疗中枢神经系统疾病的方法，包括向有需要的对象施用有效量的片剂的步骤，所述片剂包含：

(i)50mg至500mg基本上无定形形式的式(I)化合物或其盐或前药：

和

(ii)结晶抑制剂聚合物；

其中(i)∶(ii)的比例为约10∶90至约80∶20(wt/wt％)。

6.固体分散体制剂在制备用于治疗中枢神经系统疾病的片剂形式的药物中的用途，所述固体分散体制剂包括：

(i)50mg至500mg基本上无定形形式的式(I)化合物或其盐或前药：

和

(ii)结晶抑制剂聚合物；

其中(i)∶(ii)的比率为约10∶90至约80∶20(wt/wt％)。

7.根据权利要求1或4所述的固体分散体，其中，所述聚合物或结晶抑制剂聚合物选自由醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)、邻苯二甲酸醋酸纤维素、共聚维酮、羟丙基甲基纤维素、纤维醋法酯、和氨基甲基丙烯酸酯共聚物组成的组。

8.根据权利要求7所述的固体分散体，其中，所述聚合物或结晶抑制剂聚合物是HPMCE15 LV。

9.根据权利要求7所述的固体分散体，其中，所述聚合物或结晶抑制剂聚合物是HPMCAS。

10.根据权利要求7所述的固体分散体，其中，所述聚合物或结晶抑制剂聚合物是选自以下各种等级之一的HPMCAS：L、M和H。

11.根据权利要求10所述的固体分散体，其中，所述聚合物或结晶抑制剂聚合物是HPMCAS-H。

12.据权利要求10所述的固体分散体，其中，所述聚合物或结晶抑制剂聚合物是HPMCAS-M。

13.根据权利要求7至11所述的固体分散体，其中，所述固体分散体添加有表面活性剂如SLS或山梨酸盐。

14.根据权利要求7至13中任一项所述的固体分散体，其中，式(I)化合物与聚合物的重量比((i)∶(ii))为约10∶90、15∶85、20∶80、25∶75、30∶70、35∶65、40∶60、45∶55、50∶50、55∶45、60∶40、65∶35、70∶30、75∶25或约80∶20(wt％/wt％)。

15.根据权利要求14所述的固体分散体，其中，式(I)化合物与聚合物的重量比((i)∶(ii))为约10∶90至约60∶40。