[发明专利]SHP2磷酸酶抑制剂及其制备和使用方法

权利要求书

1.一种化合物I-1的固体形式：

或其溶剂化物。

2.根据权利要求1所述的固体形式，其中所述固体形式为无定形的。

3.根据权利要求1所述的固体形式，其中所述固体形式为结晶的。

4.根据权利要求3所述的固体形式，其特征在于粉末X射线衍射图谱具有各自选自由约24.6 2θ、约19.9 2θ和约16.0 2θ组成的组的以2θ度计的至少两个特征峰。

5.根据权利要求3所述的固体形式，其特征在于粉末X射线衍射图谱具有各自选自由约24.6 2θ、约19.9 2θ、约16.0 2θ、约6.7 2θ、约12.8 2θ、约13.4 2θ和约20.7 2θ组成的组的以2θ度计的至少两个特征峰。

6.根据权利要求3所述的固体形式，其中所述固体形式的特征在于XRPD图谱基本上类似于图1A中描绘的XRPD图谱，或者其特征在于X射线粉末衍射图谱具有在约24.6、约19.9、约16.0、约6.7、约12.8、约13.4和约20.7处以2θ度计的峰。

7.根据权利要求3至6中任一项所述的固体形式，其特征在于差示扫描量热法(DSC)曲线示出具有约196℃的起始值、约197℃的峰值的吸热峰。

8.一种式(I)化合物

或其溶剂化物；

其中，

m为1-9；

n为1-3；并且

X选自由盐酸、氢溴酸、硫酸、甲磺酸、磷酸、对甲苯磺酸、苯磺酸、草酸、L-天冬氨酸、马来酸、丙二酸、L-酒石酸、富马酸、柠檬酸、琥珀酸和戊二酸组成的组。

9.根据权利要求8所述的化合物，其中所述化合物选自由以下项组成的组：化合物I-2、化合物I-3、化合物I-4、化合物I-5、化合物I-6、化合物I-7、化合物I-8、化合物I-9、化合物I-10、化合物I-11、化合物I-12、化合物I-13、化合物I-14、化合物I-15、化合物I-16和化合物I-17。

10.根据权利要求8或9所述的化合物，其中所述化合物呈固体形式。

11.根据权利要求8或9所述的化合物，其中所述化合物为无定形的。

12.根据权利要求8或9所述的化合物，其中所述化合物为结晶的。

13.根据权利要求12所述的化合物，其中所述化合物为化合物I-2并且其特征在于XRPD图谱基本上类似于图2A或图2B中描绘的XRPD图谱。

14.根据权利要求12所述的化合物，其中所述化合物为化合物I-4并且其特征在于XRPD图谱基本上类似于图4B中描绘的XRPD图谱。

15.根据权利要求12所述的化合物，其中所述化合物为化合物I-8并且其特征在于XRPD图谱基本上类似于图8A中描绘的XRPD图谱。

16.根据权利要求12所述的化合物，其中所述化合物为化合物I-12并且其特征在于XRPD图谱基本上类似于图12B中描绘的XRPD图谱。

17.根据权利要求12所述的化合物，其中所述化合物为化合物I-17并且其特征在于XRPD图谱基本上类似于图17A、图17C或图17D中描绘的XRPD图谱。

18.一种药物组合物，其包含根据权利要求1至7中任一项所述的固体形式或根据权利要求8至17中任一项所述的化合物以及药用载体。