[发明专利]抗PTCRA抗体-药物缀合物及其用途在审
| 申请号： | 202080067539.2 | 申请日： | 2020-09-19 |
| 公开（公告）号： | CN114514041A | 公开（公告）日： | 2022-05-17 |
| 发明（设计）人： | F·库纳特;M·范米特尔;T·尼托利 | 申请（专利权）人： | 瑞泽恩制药公司 |
| 主分类号： | A61K47/68 | 分类号： | A61K47/68;A61K31/537;A61K38/07;A61P35/00;A61P35/02;C07K16/28 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 杨春刚;黄革生 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | ptcra 抗体 药物 缀合物 及其 用途 | ||
1.包含特异性结合前T细胞抗原受体α(PTCRA)的抗体或其抗原结合片段的抗体-药物缀合物(ADC)，其中抗体或其抗原结合片段缀合至治疗部分。
2.权利要求1的ADC，其中治疗部分选自细胞毒性物质、化疗药物和放射性同位素。
3.权利要求2的ADC，其中治疗部分是细胞毒性物质。
4.权利要求3的ADC，其中细胞毒性物质是奥瑞他汀。
5.权利要求4的ADC，其中奥瑞他汀是单甲基奥瑞他汀E(MMAE)或其衍生物。
6.权利要求3的ADC，其中细胞毒性物质是美登木素生物碱。
7.权利要求6的ADC，其中美登木素生物碱是
8.权利要求1-7中任何一项的ADC，其中将抗体或其抗原结合片段通过不可裂解连接体缀合至治疗部分。
9.权利要求1-8中任何一项的ADC，其中将抗体或其抗原结合片段通过连接体缀合至治疗部分，其中连接体键合至抗体或其抗原结合片段的赖氨酸残基。
10.权利要求1-9中任何一项的ADC，其中ADC杀死表达PTCRA的细胞。
11.权利要求1-10中任何一项的ADC，其中ADC杀死T-细胞急性淋巴细胞白血病(T-ALL)细胞。
12.权利要求11的ADC，其中ADC杀死T-ALL细胞，具有大约1pM至大约10nM的IC50值。
13.权利要求11或12的ADC，其中相对于正常外周T细胞，ADC选择性杀死T-ALL细胞。
14.权利要求1-13中任何一项的ADC，其中抗体或其抗原结合片段是2F5。
15.药物组合物，其包含权利要求1至14中任何一项的ADC和药学上可接受的载体。
16.一种在荷瘤受试者中抑制或减少肿瘤生长的方法，该方法包括向受试者给药包含特异性结合前T细胞抗原受体α(PTCRA)的抗体或其抗原结合片段的抗体-药物缀合物(ADC)，其中所述抗体或其抗原结合片段与治疗部分缀合。
17.权利要求16的方法，其中所述肿瘤是血液肿瘤。
18.权利要求16或17的方法，其中所述肿瘤起因于T细胞祖细胞的恶性转化。
19.一种在受试者中治疗T细胞急性淋巴细胞白血病(T-ALL)的方法，该方法包括向受试者给药包含特异性结合前T细胞抗原受体α(PTCRA)的抗体或其抗原结合片段的抗体-药物缀合物(ADC)，其中所述抗体或其抗原结合片段与治疗部分缀合。
20.权利要求19的方法，其中受试者患有化疗难治性和/或复发的T-ALL。
21.权利要求19或20的方法，其中白血病发生的诱导减少，整体疾病外显率降低，和/或直到52周没有达到形成肿瘤疾病的中位时间。
22.权利要求16-21中任何一项的方法，其中将ADC以至少大约1nM的剂量给药。
23.权利要求16-21中任何一项的方法，其中将ADC以至少大约10nM的剂量给药。
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