[发明专利]补体成分C5a受体的无定形形式在审
| 申请号： | 202080077440.0 | 申请日： | 2020-11-06 |
| 公开（公告）号： | CN114641288A | 公开（公告）日： | 2022-06-17 |
| 发明（设计）人： | 邱国;梁强发;R·辛格;曾一斌;张朋烈;M·R·乐乐缇;R·M·路易 | 申请（专利权）人： | 凯莫森特里克斯股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/445 | 分类号： | A61K31/445;C07D401/06;C07D401/12;C07D401/14 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 徐迅;崔佳佳 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 补体成分 c5a 受体 无定形 形式 | ||
1.一种化合物1的无定形形式，其特征在于，X射线粉末衍射图没有明显的峰，基本上不含化合物1的其他形式。
2.如权利要求1所述的化合物1的无定形形式，其特征在于，X射线粉末衍射图基本上与图2一致。
3.如权利要求1或2所述的化合物1的无定形形式，其特征还在于，通过差示扫描量热法测定，其玻璃化转变温度为约108℃的。
4.如权利要求1或2所述的化合物1的无定形形式，其特征还在于，差示扫描量热法(DSC)热分析图基本上与图4一致。
5.如权利要求1至4中任一项所述的化合物1的无定形形式，其特征还在于，通过热重分析(TGA)测量，加热至约235℃时，重量损失约0.015％。
6.如权利要求1至4中任一项所述的化合物1的无定形形式，其特征还在于，热重分析(TGA)热分析图基本上与图5一致。
7.如权利要求1至6中任一项所述的化合物1的无定形形式，其特征还在于，在25℃下经历从约0％相对湿度(RH)至约95％相对湿度的动态蒸气吸附(DVS)循环后，重量增加约0.44％。
8.如权利要求1至6中任一项所述的化合物1的无定形形式，其特征还在于，在25℃下经历从约0％相对湿度(RH)至约65％相对湿度的动态蒸气吸附(DVS)循环后，重量增加约0.31％。
9.如权利要求1至6中任一项所述的化合物1的无定形形式，其特征还在于，动态蒸气吸附(DVS)图在吸附和解吸之间没有表现出任何滞后。
10.如权利要求1至6中任一项所述的化合物1的无定形形式，其特征还在于，动态蒸气吸附(DVS)图基本上与图6一致。
11.如权利要求1至10中任一项所述的化合物1的无定形形式，其特征还在于，具有主要为球形颗粒的扫描电子显微镜(SEM)图像。
12.如权利要求11所述的化合物1的无定形形式，其特征在于，通过SEM确定，球形颗粒大小为约2μm至50μm。
13.如权利要求1至10中任一项所述的化合物1的无定形形式，其特征还在于，扫描电子显微镜(SEM)图像基本上与图8A、图8B、图8C或图8D一致。
14.如权利要求1至13中任一项所述的化合物1的无定形形式，其特征还在于，偏振光显微镜(PLM)轮廓缺少双折射。
15.如权利要求1至13中任一项所述的化合物1的无定形形式，其特征还在于，偏振光显微镜(PLM)轮廓基本上如图9A、图9B或图9C中所示。
16.一种制备化合物1的无定形形式的方法，该方法包括
a)将化合物1溶解在极性非质子溶剂中以形成溶液；
b)将溶液喷雾干燥以形成化合物1的无定形形式。
17.如权利要求16所述的方法，其特征在于，所述极性非质子溶剂选自下组：四氢呋喃(THF)、丙酮、二氯甲烷(DCM)及其混合物。
18.如权利要求16所述的方法，其特征在于，所述极性非质子溶剂是THF。
19.如权利要求16所述的方法，其特征在于，所述极性非质子溶剂是丙酮。
20.如权利要求16所述的方法，其特征在于，所述极性非质子溶剂是DCM。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于凯莫森特里克斯股份有限公司，未经凯莫森特里克斯股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202080077440.0/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
