[发明专利]补体成分C5a受体的游离碱晶型

权利要求书

1.一种化合物1的游离碱晶型，其特征在于，基本不含有化合物1的其他形式的。

2.如权利要求1所述的游离碱晶型，其特征在于，X射线粉末衍射(XRPD)图包括在8.1、8.4、14.1、16.9和19.0度2θ(±0.2度2θ)处的峰。

3.如权利要求2所述的游离碱晶型，其特征还在于，XRPD峰在12.4、15.2、16.1、24.4和24.7度2θ(±0.2度2θ)处。

4.如权利要求1所述的游离碱晶型，其特征在于，X射线粉末衍射图基本上与图1一致。

5.如权利要求1至4中任一项所述的游离碱晶型，其特征还在于，差示扫描量热热分析图(DSC)包括在约216℃的吸热峰。

6.如权利要求1至4中任一项所述的游离碱晶型，其特征还在于，通过差示扫描量热法热分析图(DSC)测定的约213℃的起始熔点。

7.如权利要求1至4中任一项所述的游离碱晶型，其特征还在于，基本上与图2一致的DSC。

8.一种药物组合物，包含根据权利要求1至7中任一项所述的化合物1的游离碱晶型和至少一种药学上可接受的赋形剂。

9.一种水性悬浮液，包含根据权利要求1至7中任一项所述的化合物1的游离碱晶型和至少一种赋形剂。

10.如权利要求9所述的水性悬浮液，其中所述至少一种赋形剂是至少一种助悬剂和/或至少一种润湿剂。

11.一种治疗患有或易患涉及C5a受体病理性活化的疾病或病症的个体的方法，包括向个体施用有效量的如权利要求1至7中任一项所述的化合物1的游离碱晶型。

12.如权利要求11所述的方法，其特征在于，所述疾病或病症是炎性疾病或病症。

13.如权利要求12所述的方法，其特征在于，所述疾病或病症选自下组：中性粒细胞减少症、败血症、败血性休克、阿尔茨海默病、多发性硬化症、中风、炎性肠病、年龄相关性黄斑变性、慢性阻塞性肺病、烧伤相关的炎症、肺损伤、骨关节炎、特应性皮炎、慢性荨麻疹、缺血再灌注损伤、急性呼吸窘迫综合征、全身炎症反应综合征、多器官功能障碍综合征、组织移植排异、癌症和移植器官的超急性排斥。

14.如权利要求11所述的方法，其特征在于，所述疾病或病症是心血管或脑血管病症。

15.如权利要求14所述的方法，其特征在于，所述疾病或病症选自下组：心肌梗塞、冠状动脉血栓形成、血管闭塞、手术后血管再闭塞、动脉粥样硬化、外伤性中枢神经系统损伤和缺血性心脏病。

16.如权利要求11所述的方法，其特征在于，所述疾病或病症是自身免疫病症。

17.如权利要求16所述的方法，其特征在于，所述疾病或病症选自下组：类风湿性关节炎、C3肾小球病(C3G)、化脓性汗腺炎(HS)、系统性红斑狼疮、格林-巴利综合征、胰腺炎、狼疮性肾炎、狼疮性肾小球肾炎、银屑病、免疫球蛋白A(IgA)肾病、克罗恩病、血管炎、肠易激综合征、皮肌炎、多发性硬化症、支气管哮喘、天疱疮、类天疱疮、硬皮病、重症肌无力、自身免疫性溶血和血小板减少状态、肺出血肾炎综合征、免疫血管炎、组织移植排斥和移植器官的超急性排斥反应。

18.如权利要求11所述的方法，其特征在于，所述疾病或病症是与以下组相关的病理后遗症：胰岛素依赖型糖尿病、糖尿病、狼疮肾病、海曼肾炎、膜性肾炎、肾小球肾炎、接触敏感性反应，以及因血液与人工表面接触而引起的炎症。