[发明专利]封装有HPV mRNA的核酸脂质颗粒疫苗

权利要求书

1.封装有能够表达人乳头瘤病毒E6抗原及E7抗原的核酸的脂质颗粒，其中脂质包含通式(Ia)所示的阳离子脂质或其药学上允许的盐，

[化学式1]

式中，

R¹及R²独立地表示C₁-C₃烷基；

L¹表示任选具有1个或多个C₂-C₄烷酰基氧基的C₁₇-C₁₉烯基；

L²表示任选具有1个或多个C₂-C₄烷酰基氧基的C₁₀-C₁₉烷基，或任选具有1个或多个C₂-C₄烷酰基氧基的C₁₀-C₁₉烯基；

p为3或4。

2.根据权利要求1所述的颗粒，其中通式(Ia)中的R¹及R²同时为甲基。

3.根据权利要求1或2所述的颗粒，其中通式(Ia)中的p为3。

4.根据权利要求1～3中任一项所述的颗粒，其中通式(Ia)中的L¹为任选具有1个或多个乙酰氧基的C₁₇-C₁₉烯基。

5.根据权利要求1～4中任一项所述的颗粒，其中通式(Ia)中的L²为任选具有1个或多个乙酰氧基的C₁₀-C₁₂烷基，或任选具有1个或多个乙酰氧基的C₁₀-C₁₉烯基。

6.根据权利要求1～4中任一项所述的颗粒，其中通式(Ia)中的L²为任选具有1个或多个乙酰氧基的C₁₀-C₁₂烷基，或任选具有1个或多个乙酰氧基的C₁₇-C₁₉烯基。

7.根据权利要求1～6中任一项所述的颗粒，其中通式(Ia)中的L¹为(R)-11-乙酰氧基-顺-8-十七碳烯基，顺-8-十七碳烯基，或(8Z，11Z)-十七碳二烯基。

8.根据权利要求1～7中任一项所述的颗粒，其中通式(Ia)中的L²为癸基，顺-7-癸烯基，十二烷基，或(R)-11-乙酰氧基-顺-8-十七碳烯基。

9.根据权利要求1所述的颗粒，其中阳离子脂质如下述结构式所示：

[化学式2]

10.根据权利要求1所述的颗粒，其中阳离子脂质如下述结构式所示：

[化学式3]

11.根据权利要求1所述的颗粒，其中阳离子脂质如下述结构式所示：

[化学式4]

12.根据权利要求9或10所述的颗粒，其中脂质进一步包含两亲性脂质，甾醇类及PEG脂质。

13.根据权利要求11所述的颗粒，其中脂质进一步包含两亲性脂质，甾醇类及PEG脂质。

14.根据权利要求12所述的颗粒，其中两亲性脂质为选自由二硬脂酰磷脂酰胆碱，二油酰磷脂酰胆碱及二油酰磷脂酰乙醇胺组成的组中的至少1种。