[发明专利]贝派地酸的晶形

权利要求书

1.式(1)化合物的晶形A，其特征在于XRPD图具有2θ值10.3°、17.5°和18.0°2θ(±0.2°2θ)；

2.根据权利要求1所述的晶形，其特征在于XRPD图具有2θ值10.3°、17.5°、18.0°、18.7°和21.8°2θ(±0.2°2θ)。

3.根据权利要求1或2的晶形，其特征在于XRPD图描绘在图1中。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的晶形的制备方法，包括：

a.将式(1)化合物溶解于有机溶剂中以得到溶液；

b.分离固体形式。

5.根据权利要求4所述的方法，其中所述有机溶剂选自C₁-C₆醇、或丙酮、或乙酸酯、或二甲基亚砜、或四氢呋喃、或2-甲基-四氢呋喃(2-methyl-tetrahydrofurate)或乙酸。

6.根据权利要求5所述的方法，其中所述C₁-C₆醇选自甲醇、或乙醇、或丙醇、或2-丙醇、或异丙醇、或丁醇、或2-丁醇、或戊醇、或2-戊醇或己醇。

7.根据权利要求5所述的方法，其中所述乙酸酯选自乙酸甲酯、或乙酸乙酯、或乙酸丙酯或乙酸丁酯。

8.根据权利要求4至7中任一项所述的方法，其中所述式(1)化合物在10℃和所述有机溶剂的回流温度之间的温度下溶解。

9.根据权利要求1至3中任一项所述的晶形的制备方法，包括：

a.将式(1)化合物与有机溶剂混合以得到混合物；

b.加热所述混合物以溶解式(1)化合物；

c.分离固体形式。

10.根据权利要求9所述的方法，其中所述溶剂选自乙腈、或甲苯、或1,4-二氧六环、或氯化溶剂或其混合物。

11.根据权利要求4或9所述的方法，其中所述分离步骤包括冷却所述溶液或浓缩所述溶液或添加反溶剂。

12.根据权利要求11所述的方法，其中将所述溶液冷却至-50℃至0℃的温度。

13.根据权利要求12所述的方法，其中将所述溶液冷却至-30℃至-10℃的温度。

14.根据权利要求11所述的方法，其中将所述溶液浓缩至原始体积的2/3或1/2或1/3或1/4，或者将所述溶液蒸发至干。

15.根据权利要求11所述的方法，其中所述反溶剂选自烷烃或芳族溶剂或水。

16.根据权利要求15所述的方法，其中所述反溶剂选自戊烷、或庚烷、或己烷、或辛烷、或环己烷、或环庚烷、或环辛烷或甲苯。

17.根据权利要求1至3中任一项所述的晶形的制备方法，包括在水中搅拌式(1)化合物。

18.根据权利要求17所述的方法，其中式(1)化合物在水中的浓度为30-50g/L。

19.根据权利要求17或18所述的方法，其中将混合物搅拌1至10天。

20.一种药物组合物，其包含根据权利要求1至3中任一项所述的晶形A。