[发明专利]TYK2抑制剂的延长释放剂型

权利要求书

1.一种用于6-(环丙烷酰胺基)-4-((2-甲氧基-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)氨基)-N-(甲基-d3)哒嗪-3-甲酰胺(BMS-986165)的延长释放的剂型，所述剂型包含：(i)含有BMS-986165在聚合物基质中的喷雾干燥分散体的内相；和(ii)含有控制释放的聚合物的外相。

2.根据权利要求1所述的剂型，其中所述控制释放的聚合物选自甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、海藻酸钠、壳聚糖、明胶、黄蓍胶、黄原胶及其混合物。

3.一种用于6-(环丙烷酰胺基)-4-((2-甲氧基-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)氨基)-N-(甲基-d3)哒嗪-3-甲酰胺(BMS-986165)的延长释放的剂型，所述剂型包含：(i)含有无定形BMS-986165在聚合物基质中的分散体的内相；(ii)含有控制释放的聚合物的外相；和(iii)结晶抑制剂，其在外相中。

4.根据权利要求3所述的剂型，其中所述控制释放的聚合物选自甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、海藻酸钠、壳聚糖、明胶、黄蓍胶、黄原胶及其混合物。

5.根据权利要求3所述的剂型，其中所述结晶抑制剂选自聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、PVP醋酸乙烯酯、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、醋酸纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙基纤维素、基于聚甲基丙烯酸酯的共聚物、基于聚乙烯基己内酰胺的共聚物、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯及其混合物。

6.根据权利要求3所述的剂型，其中所述聚合物基质是醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)，并且所述控制释放的聚合物是羟丙基甲基纤维素(HPMC)。

7.根据权利要求3所述的剂型，其中所述结晶抑制剂是醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)。

8.根据权利要求3所述的剂型，所述剂型是口服剂型。

9.一种治疗受试者的自身免疫性疾病或自身炎性疾病的方法，所述方法包括向所述受试者施用根据权利要求1-7中任一项所述的剂型。

10.一种治疗受试者的自身免疫性疾病或自身炎性疾病的方法，所述方法包括向所述受试者施用根据权利要求8所述的口服剂型。

11.根据权利要求9所述的方法，其中所述受试者是人类受试者。

12.根据权利要求10所述的方法，其中所述受试者是人类受试者。

13.一种治疗受试者的炎性肠病的方法，所述方法包括向所述受试者每天一次施用根据权利要求1-8中任一项所述的剂型。

14.根据权利要求13所述的方法，其中所述剂型是含有12mg至36mg的BMS-986165的片剂。

15.根据权利要求13所述的方法，其中所述剂型是含有15mg的BMS-986165的片剂。

16.根据权利要求13所述的方法，其中所述炎性肠病是溃疡性结肠炎。

17.根据权利要求13所述的方法，其中所述炎性肠病是克罗恩病。