[发明专利]含有水解乳清蛋白作为活性成分的用于减轻、预防或治疗肌肉减少症的组合物

说明书

本发明涉及一种含有水解乳清蛋白作为一种活性成分的用于减轻、预防或治疗肌肉减少症的组合物，所述水解乳清蛋白通使用地衣芽孢杆菌衍生的内切蛋白酶过对乳清蛋白进行一级水解并使用米曲霉衍生的外切蛋白酶进行二级水解而获得，使得蛋白质降解被抑制且蛋白质合成通过PI3K‑Akt通路被激活，因此减少了肌肉损失同时增加了肌肉大小和肌肉力量。

技术领域

本公开涉及一种用于减轻、预防或治疗肌肉减少症的组合物，所述组合物含有水解乳清蛋白作为活性成分，其通过减少肌肉损失来增加肌肉大小和肌肉力量。

背景技术

骨骼肌是构成人体最大部分的器官。他们占据了全部身体重量的40％至50％同时在包括能量平衡、热量生成等若干代谢功能中扮演着重要的角色。从40岁开始人类的肌肉以每年1％或大于1％的速度减少。在80岁时，肌肉的质量会减少到最大肌肉质量的约50％。认为老年时期的肌肉减少是降低全部身体机能的最重要因素。随着年龄的增加，人们会感受到肌肉和脂肪质量的变化，身体形态的变化例如骨骼变形等。在全球范围内由于肌肉损失而引起的老年肥胖患病率为30％或高于30％并且在逐渐增加。

由于胰岛素分泌紊乱会因细胞能量供应不足而导致肌肉发育障碍，糖尿病患者发生肌肉减少症的风险高于正常人。此外，由于肌肉减少会增加关节炎、背痛和慢性疼痛，这可能加重由于腹部肥胖和骨折引起的损伤而导致的尿失禁，以及由于晚年抑郁增加而导致死亡，老年肌肉减少症是与各种疾病相关的降低生活质量的主要因素。

众所周知，肌肉减少症与老年慢性疾病例如骨质疏松、胰岛素抵抗和关节炎密切相关。通过预防或减轻肌肉减少症能够缓解由于年龄增长引起的身体活动能力的衰退。2011年，治疗共济失调和虚弱症的全球市场达到了大约140亿美元并且自那以后年复合增长率达到了9.4％。预计在2017年会达到大约235亿美元。

由于成肌细胞干细胞即卫星细胞的募集、激活或增殖紊乱肌肉减少症患者显示出成肌细胞的减少，并且成肌细胞的增殖和分化减少。因此，肌肉减少症患者在组织学水平表现出肌肉纤维数量和大小的减小同时表现出肌肉功能的衰退。

随着美国和欧洲近10年来对肌肉减少症流行病学的积极研究，对肌少症临床重要性的关注日益高涨。尽管早期的研究主要报道肌肉减少症通过全身无力、活动障碍和肌肉力量缺乏而降低生活质量，但近期的研究显示，骨质疏松性骨折的风险可能显著地增加了。此外，由于肌肉减少症会引起例如糖尿病、代谢综合征、肥胖、慢性肾功能衰竭、慢性肝衰竭等慢性疾病，并最终导致死亡率增加，肌肉减少症作为一种需要被适当治疗的疾病正在受到关注。

最近，有报道称在美国，肌肉减少症患者身体残疾的风险增加了约1.5倍至3.5倍，造成每年185亿美元的社会成本。根据韩国国家健康营养调查结果显示，在韩国肌肉减少症是一种非常常见的疾病，60岁以上男性的患病率为42％，60岁以上女性患病率为42.7％。可以肯定的是这在韩国是一个非常重要的社会问题，因为这个国家有着世界上最快的人口增长速度。

虽然，普遍认为体育锻炼、蛋白质和能量补充对于肌肉减少症是有帮助的，但是它们对于占据了病人大多数的老年患者来说作用很小，治疗药物的研制迫在眉睫。然而，对于减轻肌肉减少症和增加肌肉质量有直接效果的药物还在临床阶段，目前还没有药物获得FDA审批。虽然存在选择性雄激素受体调节剂、激活素受体拮抗剂、快速骨骼肌肌钙蛋白抑制剂等作为治疗肌肉减少症的药物，但它们目前仍处于早期临床阶段。

根据一份关于肌肉减少症治疗药物趋势的报告，预计全球肌肉减少症治疗药物市场将从2010年的约1000万美元(US)增长到2018年的2000万美元(US)(“SarcopeniaTherapeutics-Pipeline Assessment and Market Forecasts to 2018”,2011.11.17)。此外，欧盟旗下的某个人保护合作机构-的创新药物计划在2013年宣布该研究所会为四大健康研究问题之一的老年肌肉减少症的治疗药物发展投资5000万欧元，这项投资计划目前还在进行。