[发明专利]用于生产式(I)的方法和中间体在审
| 申请号： | 202080082518.8 | 申请日： | 2020-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN114746410A | 公开（公告）日： | 2022-07-12 |
| 发明（设计）人： | J·迪比耶;A·特纳;R·丘博 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D405/14;C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京市君合律师事务所 11517 | 代理人： | 赵昊;何筝 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 生产 方法 中间体 | ||
1.一种用于生产式(I)化合物的方法：
所述方法包括步骤(i)：使式(II)化合物，(6R)-7-[(3,4-二氟苯基)甲基]-6-(甲氧基甲基)-2-(5-甲基-2-甲基磺酰基-嘧啶-4-基)-5,6-二氢咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-酮：
与2-甲基吡唑-3-胺(VIII)：
反应。
2.根据权利要求1所述的方法，所述方法包括另外步骤(ii)：使式(III)化合物，(6R)-7-[(3,4-二氟苯基)甲基]-6-(甲氧基甲基)-2-(5-甲基-2-甲基硫基-嘧啶-4-基)-5,6-二氢咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-酮：
与氧化剂反应来制备所述式(II)化合物。
3.根据权利要求2所述的方法，所述方法包括另外的步骤(iii)：使式(IV)化合物，(6R)-7-[(3,4-二氟苯基)甲基]-6-(羟基甲基)-2-(5-甲基-2-甲基硫基-嘧啶-4-基)-5,6-二氢咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-酮：
与甲基化剂反应来制备所述式(III)化合物。
4.根据权利要求3所述的方法，所述方法包括另外的步骤(iv)：使式(V)化合物，N-[(3,4-二氟苯基)甲基]-4-(5-甲基-2-甲基硫基-嘧啶-4-基)-1-[[(2R)-环氧乙烷-2-基]甲基]咪唑-2-甲酰胺：
与溴化锂反应来制备所述式(IV)化合物。
5.根据权利要求4所述的方法，所述方法包括另外步骤(v)：使式(VI)化合物，N-[(3,4-二氟苯基)甲基]-4-(5-甲基-2-甲基硫基-嘧啶-4-基)-1H-咪唑-2-甲酰胺：
与(S)-(+)-表氯醇(IX)反应来制备所述式(V)化合物：
6.根据权利要求5所述的方法，所述方法包括另外步骤(vi)：使式(VII)化合物，4-(5-甲基-2-甲基硫基-嘧啶-4-基)-1H-咪唑-2-甲酸：
与(3,4-二氟苯基)甲胺(X)反应来制备所述式(VI)化合物：
7.一种式(II)化合物，(6R)-7-[(3,4-二氟苯基)甲基]-6-(甲氧基甲基)-2-(5-甲基-2-甲基磺酰基-嘧啶-4-基)-5,6-二氢咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-酮：
8.一种式(III)化合物，(6R)-7-[(3,4-二氟苯基)甲基]-6-(甲氧基甲基)-2-(5-甲基-2-甲基硫基-嘧啶-4-基)-5,6-二氢咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-酮：
9.一种式(IV)化合物，(6R)-7-[(3,4-二氟苯基)甲基]-6-(羟基甲基)-2-(5-甲基-2-甲基硫基-嘧啶-4-基)-5,6-二氢咪唑并[1,2-a]吡嗪-8-酮：
10.一种式(V)化合物，N-[(3,4-二氟苯基)甲基]-4-(5-甲基-2-甲基硫基-嘧啶-4-基)-1-[[(2R)-环氧乙烷-2-基]甲基]咪唑-2-甲酰胺：
11.一种式(VI)化合物，N-[(3,4-二氟苯基)甲基]-4-(5-甲基-2-甲基硫基-嘧啶-4-基)-1H-咪唑-2-甲酰胺：
12.一种式(VII)化合物，4-(5-甲基-2-甲基硫基-嘧啶-4-基)-1H-咪唑-2-甲酸：
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于阿斯利康有限公司，未经阿斯利康有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202080082518.8/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
