[发明专利]肠促胰岛素类似物及其用途

权利要求书

1.化合物或其可药用盐，所述化合物包含：

其中X₂是Aib，

X₆是αMeF(2F)，

X₁₀可以是Y或4Pal，

X₁₃可以是L或αMeL，

X₁₆是Orn，

X₁₇是任何具有可供缀合的官能团的氨基酸，并且所述官能团缀合到C₁₆-C₂₂脂肪酸部分上，

X₂₀可以是4Pal、Iva或αMeL，

X₂₁可以是A或Aib，

X₂₄可以是E或e，

X₂₅可以是Y或αMeY，且

X₃₉可以是E或S

（SEQ ID NO:5），和

其中羧基末端（C末端）氨基酸任选酰胺化。

2.权利要求1的化合物，其中在位置X₁₇的具有可供缀合的官能团的氨基酸选自C、D、E、K和Q。

3.权利要求1的化合物，其中在位置X₁₇的具有可供缀合的官能团的氨基酸是K。

4.权利要求1至3任一项的化合物，其中在位置X₁₇的具有可供缀合的官能团的氨基酸和C₁₆-C₂₂脂肪酸部分通过在氨基酸和脂肪酸部分之间的接头缀合。

5.权利要求4的化合物，其中所述接头包含1至4个氨基酸。

6.权利要求5的化合物，其中所述氨基酸是E或γE。

7.权利要求4至6任一项的化合物，其中所述接头进一步包含以下结构：

其中m是1至12的任何整数，n是1至12的任何整数，且p是1或2。

8.权利要求4至7任一项的化合物，其中所述接头进一步包含1至4个(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)部分。

9.权利要求1的化合物，其中X₁₇是用下列结构通过缀合到K侧链的ε-氨基上而化学修饰的K：

(2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙酰基)_a-(γE)_b-CO-(CH₂)_c-CO₂H,

其中a是0、1或2；b是1或2；且c是16至20的整数。

10.权利要求9的化合物，其中a是1。

11.权利要求9的化合物，其中a是2。

12.权利要求9至11任一项的化合物，其中b是1。

13.权利要求9至11任一项的化合物，其中b是2。

14.权利要求9至13任一项的化合物，其中c是20。

15.权利要求1-14任一项的化合物，其中X₁₀是Y。

16.权利要求1-14任一项的化合物，其中X₁₀是4Pal。

17.权利要求1-16任一项的化合物，其中X₁₃是L。