[发明专利]包含西苯唑啉或其盐的药物制剂

权利要求书

1.一种药物制剂，其包含约150至约450mg的S(-)-西苯唑啉或其药学上可接受的盐，其中，所述药物制剂包括速释层和缓释层。

2.根据权利要求1所述的药物制剂，其中，在所述药物制剂中，所述速释层中所含的S(-)-西苯唑啉或其药学上可接受的盐与所述缓释层中所含的S(-)-西苯唑啉或其药学上可接受的盐的重量比为约1:4至约1:1。

3.根据权利要求1所述的药物制剂，其中，所述药物制剂中所含的缓释剂的量为缓释层总重量的约5％至约30％。

4.根据权利要求3所述的药物制剂，其中，缓释剂的粘度为约1500至约200000厘泊(cps)。

5.根据权利要求3所述的药物制剂，其中，所述缓释剂选自羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素及其盐或衍生物、聚氧化乙烯及其盐或衍生物、羧甲基纤维素钠、卡波姆、聚醋酸乙烯酯及其混合物。

6.根据权利要求1所述的药物制剂，其中，所述药物制剂中所含的崩解剂的量为速释层总重量的约1％至约10％。

7.根据权利要求6所述的药物制剂，其中，所述崩解剂选自羧甲基纤维素钙、预糊化淀粉、淀粉乙醇酸钠、交联聚维酮(polyplasdone)、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、海藻酸、粉状纤维素、淀粉、海藻酸钠及其混合物。

8.根据权利要求1所述的药物制剂，其中，

所述速释层包含：

(a-1)S(-)-西苯唑啉或其药学上可接受的盐，和

(a-2)崩解剂，其量为速释层总重量的约1％至约10％，

所述缓释层包含：

(b-1)S(-)-西苯唑啉或其药学上可接受的盐，和

(b-2)缓释剂，其量为缓释层总重量的约5％至约30％。

9.根据权利要求8所述的药物制剂，其中，

所述速释层包含：

(a-1)S(-)-西苯唑啉或其药学上可接受的盐，其量为速释层总重量的约25％至约40％；和

(a-2)崩解剂，所述崩解剂选自羧甲基纤维素钙、预糊化淀粉、淀粉乙醇酸钠、交联聚维酮(polyplasdone)、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、海藻酸、粉状纤维素、淀粉、海藻酸钠及其混合物，其量为速释层总重量的约1％至约10％，

所述缓释层包含：

(b-1)S(-)-西苯唑啉或其药学上可接受的盐，其量为缓释层总重量的约30％至约40％；和

(b-2)缓释剂，所述缓释剂选自羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素及其盐或衍生物、聚氧化乙烯及其盐或衍生物、羧甲基纤维素钠、卡波姆、聚醋酸乙烯酯及其混合物，其量为缓释层总重量的约5％至约30％。

10.根据权利要求8所述的药物制剂，其中，所述速释层或所述缓释层包含选自以下的赋形剂：微晶纤维素、一水乳糖、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、胶体二氧化硅、乳糖、糊精、甘露醇、山梨醇、淀粉、微晶纤维素、磷酸氢钙、无水磷酸氢钙、碳酸钙、糖类、聚乙烯吡咯烷酮、共聚维酮、明胶、蔗糖、甲基纤维素、乙基纤维素、轻质无水硅酸、滑石、硬脂酸及其混合物。

11.根据权利要求8所述的药物制剂，其中，在所述药物制剂中，所述速释层中所含的S(-)-西苯唑啉或其药学上可接受的盐与所述缓释层中所含的S(-)-西苯唑啉或其药学上可接受的盐的重量比为约1:4至约1:1。

12.根据权利要求1所述的药物制剂，其中，在所述药物制剂中，S(-)-西苯唑啉或其药学上可接受的盐的血浆浓度[C]在24小时中的约6小时至约18小时内为约150ng/mL或更高。

13.根据权利要求1所述的药物制剂，其中，所述药物制剂在溶出试验中满足双相溶出曲线。