[发明专利]溶液相肽核酸寡聚体的制备方法

权利要求书

1.一种肽核酸寡聚体的制备方法，其特征在于，

包括在溶液相中使肽核酸嵌段与肽核酸嵌段反应来制备肽核酸寡聚体的步骤，

上述肽核酸嵌段由不同或相同的两个以上的肽核酸单体结合而成。

2.根据权利要求1所述的肽核酸寡聚体的制备方法，其特征在于，上述肽核酸寡聚体的制备方法包括在存在偶联试剂及溶剂的情况下，将由下述化学式1表示的第一肽核酸二聚体、由下述化学式2表示的第一肽核酸三聚体或由下述化学式3表示的第一肽核酸四聚体与由下述化学式4表示的第二肽核酸二聚体、由下述化学式5表示的第二肽核酸三聚体或由下述化学式6表示的第二肽核酸四聚体混合后加入胺类化合物来制备由下述化学式7至化学式9表示的肽核酸寡聚体的步骤，

化学式1：

化学式2：

化学式3：

化学式4：

化学式5：

化学式6：

化学式7：

化学式8：

化学式9：

在上述化学式1至化学式9中，

A₁至A₉及A₁₁至A₁₄各自独立地为包含相互不同或相同的核酸碱基的肽核酸单体，

P₁至P₁₈各自独立地为氢，或者相互不同或相同的保护基，P₁与P₂、P₃与P₄、P₅与P₆、P₁₁与P₁₂、P₁₃与P₁₄、P₁₅与P₁₆及P₁₇与P₁₈各自同时为氢的情况除外，

a及b各自独立地为1的整数，c及d各自独立地为0或1的整数。

3.根据权利要求2所述的肽核酸寡聚体的制备方法，其特征在于，

上述肽核酸的制备方法包括：

步骤a)，在存在偶联试剂及溶剂的情况下向由下述化学式1-1表示的第一肽核酸二聚体、由下述化学式2-1表示的第一肽核酸三聚体或由下述化学式3-1表示的第一肽核酸四聚体加入由下述化学式4-1表示的第二肽核酸二聚体、由下述化学式5-1表示的第二肽核酸三聚体或由下述化学式6-1表示的第二肽核酸四聚体来获得混合液；以及

步骤b)，向上述步骤的混合液加入胺类化合物来制备上述化学式7至化学式9的化合物，

化学式1-1：

化学式2-1：

化学式3-1：

化学式4-1：

化学式5-1：

化学式6-1：

在上述化学式1-1、化学式2-1、化学式3-1、化学式4-1、化学式5-1及化学式6-1中，

A₁至A₉及A₁₁至A₁₄各自独立地为包含相互不同或相同的核酸碱基的肽核酸单体，

P₂、P₄、P₆、P₇、P₉及P₁₁各自独立地为氢或相互不同或相同的保护基，

X₁至X₃各自独立地为酸性盐，

a及b各自独立地为1的整数，c及d各自独立地为0或1的整数。

4.根据权利要求2或3所述的肽核酸寡聚体的制备方法，其特征在于，上述胺类化合物为N,N-二异丙基乙胺。

5.根据权利要求3所述的肽核酸寡聚体的制备方法，其特征在于，还包括再次利用上述步骤b)中获得的产物作为起始物质来重复执行步骤a)及步骤b)的步骤。