[发明专利]一种镍催化的烯烃不对称氢炔基化方法及在制备AMG837中的应用有效
| 申请号： | 202110002513.6 | 申请日： | 2021-01-04 |
| 公开（公告）号： | CN112679290B | 公开（公告）日： | 2022-03-15 |
| 发明（设计）人： | 朱少林;江晓莉;韩博;薛宇航 | 申请（专利权）人： | 南京大学 |
| 主分类号： | C07B37/02 | 分类号： | C07B37/02;C07F7/10;C07F7/18;C07F7/08;C07C67/343;C07C2/86;C07J51/00;C07C15/54;C07C69/734;C07C51/09;C07C59/64 |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所 32207 | 代理人： | 吴频梅 |
| 地址： | 210023 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 催化 烯烃 不对称 氢炔基化 方法 制备 amg837 中的 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种镍催化烯烃的不对称氢炔基化方法，其特征在于，包括以下步骤：在惰性气体中，将金属镍类催化剂、手性配体碱、氢源、添加剂溶于干燥的有机溶剂中，然后加入烯烃和炔基溴化合物得到反应混合物，反应得到目标产物
其中，R1为烯烃的末端取代基，为氢原子、烷基、芳基、烷基溴、酯基、硅醚、烷氧基中的任一种；
R2结构为
芳基或烷基中的一种；
Ar为取代芳基、杂芳基；
所述的添加剂为碘化钠；
所述的金属镍类催化剂是金属镍盐，金属镍盐是碘化镍水合物、溴化镍二乙二醇二甲醚复合物、硝酸镍六水合物中的任一种；
所述的碱，其阳离子为K+，阴离子为[PO4]3-；
所述的氢源为三甲氧基硅烷、三乙氧基硅烷中的任一种；
所述的溶剂为1,2-二氯乙烷、三氟甲苯中的任一种。
2.根据权利要求1所述的镍催化烯烃的不对称氢炔基化方法，其特征在于：所述Ar中芳基上的取代基为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、烷氧基、含氟烷基、氰基、磺酰基、醛基、酮、酯基、硼酸酯基的任一种；杂芳基为吡啶、嘧啶、噻吩、吲哚中的任一种。
3.根据权利要求1所述的镍催化烯烃的不对称氢炔基化方法，其特征在于，反应温度为-10℃～25℃。
4.根据权利要求1所述的镍催化烯烃的不对称氢炔基化方法，其特征在于，反应温度为0℃。
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