[发明专利]一种用于医院消毒的苯并吡喃类化合物的制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种用于医院消毒的苯并吡喃类化合物的制备方法和应用，属于抗菌药物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：该苯并吡喃类化合物具有结构其中R为H，卤素原子或CN。本发明苯并二氢‑吡喃‑4‑酮为起始原料，经过多步反应得到一种结构新颖的苯并吡喃脲类化合物，不仅合成方法简单，而且反应收率很高。通过牛津杯琼脂扩散法进行抗菌活性测试，发现目标化合物对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌均具有一定的抑制效果，具有作为广谱抗菌药物的潜质。

技术领域

本发明属于医疗抗菌药物合成技术领域，具体涉及一种用于医院消毒的苯并吡喃类化合物的制备方法和应用。

背景技术

3,4-二氢-苯并吡喃是非常重要的一类杂环化合物，其母核结构为苯并的氧杂六元环。当氧原子处在1位时，称为3,4-二氢-苯并[b]吡喃(Chromane)；当氧原子处在2位时，称为3,4-二氢-1H-2-苯并吡喃(Isochromane)。手性3,4-二氢-苯并吡喃骨架广泛存在于天然产物以及药物分子中，且具有重要的生物活性。在治疗心血管疾病、糖尿病、肥胖、高血压、中枢神经系统和内分泌疾病、传染病等发挥着重要的作用。例如，维生素E(α-Tocopherlol)是天然的亲脂抗氧化剂和自由基机清除剂；色满卡琳(Cromankalim)是治疗高血压的药物；胡桐内酯A(Calanolide A)对HIV-1逆转录酶有很好的抑制作用；Hongoqercin A对金黄色葡萄球菌和肠球菌具有抗菌性；Centchroman和雌马酚(Equol)是具有抗生育特性的雌激素拮抗剂；儿茶素(Catechin)不仅能抑制肠肿瘤的形成和抑制局灶性粘附激酶的激活，在动物模型中还能抑制动脉粥样硬化斑块等。医院是救死扶伤的地方，保持医院的干净卫生是尤为重要的。因为这里每天都有许多的病人往返，一旦有病人因为环境不佳受到感染，将会使病人的疾病变得更为复杂。医院之中拥有各种各样的病菌，有的甚至来自病人身上的病原体。目前，苯并吡喃类衍生物的合成及活性研究依旧是研究热点，科学工作者期望合成更加高效的具有抗菌活性的药物，特别是开发对金黄色葡萄球菌具有抑制作用的苯并吡喃类药物具有很强的现实意义。我们研究团队依托医院分子生物实验室联合河南湾流生物，开发一种结构新颖的苯并吡喃类化合物，并应用到医院消毒过程中。

发明内容

本发明解决的技术问题是提供了一种操作简单易行、原料廉价易得、反应效率较高且具有良好抑菌效果的苯并吡喃类化合物及其制备方法。

本发明为解决上述技术问题采用如下技术方案，一种用于医院消毒的苯并吡喃类化合物，其特征在于具有如下结构：其中R为H，卤素原子或CN。

本发明所述的苯并吡喃类化合物的制备方法，其特征在于化合物的具体制备过程包括以下步骤：

(1)、苯并二氢-吡喃-4-酮与乙二酸二乙酯在双(三甲基硅基)胺基锂作用下缩合得到化合物2；

(2)、化合物2与盐酸肼在碳酸铯作用下作用下发生缩合反应得到化合物3；

(3)、化合物3在三氟甲磺酸银作用下与二氯异氰尿酸钠发生反应得到化合物4；

(4)、化合物4与N-甲酰基糖精在催化剂作用下得到化合物5；

(5)、化合物5与盐酸肼反应后再与原甲酸三乙酯反应得到化合物6；

(6)、化合物6与N-氯代丁二酰亚胺反应得到化合物7；

(7)、化合物7与氰化亚铜反应得到化合物8。