[发明专利]吡啶并嘧啶类KRAS G12C突变蛋白抑制剂有效
申请号: | 202110015508.9 | 申请日: | 2021-01-07 |
公开(公告)号: | CN112876471B | 公开(公告)日: | 2022-12-23 |
发明(设计)人: | 徐伟;吴曙光 | 申请(专利权)人: | 广州百霆医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/519 |
代理公司: | 北京睿阳联合知识产权代理有限公司 11758 | 代理人: | 张颖;王朋飞 |
地址: | 510663 广东省广州市*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 嘧啶 kras g12c 突变 蛋白 抑制剂 | ||
1.通式(I)所示化合物、其药学上可接受的盐:
其中,
结构单元选自:
R1为H;
R2选自H、卤素;
R3选自:
Z-R4选自如下基团:
R5选自如下基团:
R12选自F;
R13、R14、R15均为H。
2.根据权利要求1所述的化合物,结构单元中的R5选自:
3.下式的化合物或其药学上可接受的盐:
4.权利要求1~3任意一项所述的化合物、其药学上可接受的盐在制备治疗癌症药物中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用,所述的癌症选自:肺癌、胰腺癌、直/结肠癌、胆管癌、小肠癌、子宫内膜癌、胃癌、卵巢癌、前列腺癌、子宫颈癌、肝癌、腹膜癌、软组织癌、白血病、淋巴瘤、乳腺癌、尿路上皮癌、睾丸癌、皮肤癌、食道癌、甲状腺癌、食管癌、骨癌和眼癌。
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