[发明专利]4-氰基-7,8-二氢异喹啉衍生物及其制备方法和应用有效

申请号：	202110018415.1	申请日：	2021-01-07
公开（公告）号：	CN112745299B	公开（公告）日：	2022-01-25
发明（设计）人：	雷云祥;张心宇;黄小波;吴华悦;刘妙昌	申请（专利权）人：	温州大学
主分类号：	C07D401/14	分类号：	C07D401/14;C07D217/22;C07D409/14;C09K11/06
代理公司：	北京超凡宏宇专利代理事务所(特殊普通合伙) 11463	代理人：	王焕
地址：	325036 浙江省温州市瓯海***	国省代码：	浙江;33
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摘要：
搜索关键词：	氰基二氢异喹啉衍生物及其制备方法应用
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【权利要求书】：

1.4-氰基-7,8-二氢异喹啉衍生物，其特征在于，具有通式(Ⅰ)或(Ⅱ)的结构：

其中，Cy为与式(Ⅰ)中相连的N围合形成的4～8元环基；所述4～8元环基为哌啶基、四氢吡咯基、环己亚胺基、吗啉基中的任一种；

R₁为甲基、OH、CONH₂、COOR₅和苯基中的任一种；R₅为甲基或H；m选自0～2之间的整数；

R₂为Ar₂和中的任一种，Ar₁和Ar₂各自独立地选自取代或未取代的芳香基团、取代或未取代的杂环芳香基团；所述芳香基团为苯基、萘基、蒽基和菲基中的任一种；所述杂环芳香基团为噻吩基团、吲哚基团和吡啶基团的任一种；所述Ar₁和Ar₂上的取代基团为甲基、甲氧基、卤素基团和胺基中的任一种；所述胺基为N,N-二甲胺基和N,N-二苯胺基中的任一种；

R₃和R₄各自独立地选自甲基或苄基。

2.根据权利要求1所述的4-氰基-7,8-二氢异喹啉衍生物，其特征在于，当所述4～8元环基为哌啶基时，取代基R₁的取代位置在哌啶基的3、4、5位中的任一个或多个。

3.权利要求1或2所述的4-氰基-7,8-二氢异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

化合物A与仲胺于溶剂中，在碱的作用下，于90～140℃条件下反应；

所述化合物A的结构式为：

所述仲胺为如下结构中的任一种：

R₁、R₂、R₃、R₄、Ar₁、Cy和m如权利要求1中所定义。

4.根据权利要求3所述的4-氰基-7,8-二氢异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，所述仲胺为如下结构中的任一种：

5.根据权利要求4所述的4-氰基-7,8-二氢异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，所述仲胺为中的任一种。

6.根据权利要求3所述的4-氰基-7,8-二氢异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，所述化合物A为如下结构中的任一种：

7.根据权利要求3-6任一项所述的4-氰基-7,8-二氢异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，所述碱为NaOAc、Na₃PO₄、K₂CO₃、Et₃N和KH₂PO₄中的任一种或多种。

8.根据权利要求3所述的4-氰基-7,8-二氢异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，所述反应的温度为110～130℃，所述反应的时间为8～16h。