[发明专利]一种治疗帕金森的缓释胶囊及其制备方法

权利要求书

1.一种治疗帕金森的缓释胶囊，其包括：

(1)速释小丸，其至少含有两种活性成分；

(2)缓释小丸，其由内向外依次包括：速释小丸和缓释层；以及

(3)空白小丸。

2.根据权利要求1所述的缓释胶囊，其特征在于，

所述速释小丸包含：卡比多巴、左旋多巴、稀释剂微晶纤维素和稀释剂乳糖；

所述缓释小丸的缓释层包含：肠溶材料、增塑剂和抗粘剂；所述肠溶材料选自尤特奇L100、尤特奇S100和尤特奇L30D，所述增塑剂选自柠檬酸三乙酯、聚乙二醇4000和十六醇，所述抗粘剂为滑石粉；

所述空白小丸包含：稀释剂酒石酸和稀释剂微晶纤维素。

3.根据权利要求2所述的缓释胶囊，其特征在于，

所述缓释小丸的缓释层中，所述肠溶材料为尤特奇L100和尤特奇S100，所述增塑剂为柠檬酸三乙酯。

4.根据权利要求2所述的缓释胶囊，其特征在于，

所述速释小丸中，活性成分重量之和与微晶纤维素和乳糖重量之和的比例为1.1～2:1，优选为1.3～1.7:1；微晶纤维素和乳糖的重量比为2～3:1，优选为2～2.5:1；

所述缓释小丸的缓释层中，增塑剂与肠溶材料的重量比为1:8～10，优选为1:9；抗粘剂与肠溶材料的重量比为1:8～10；

所述空白小丸中，酒石酸和微晶纤维素的重量比为4.5～5:1。

5.根据权利要求2所述的缓释胶囊，其特征在于，

所述速释小丸和缓释小丸的重量比为1:4～6；

所述缓释小丸与空白小丸的重量比为2～3:1；

所述缓释小丸中，所述缓释层的重量为速释小丸重量的8～12％；

所述速释小丸的粒径为0.4mm～1.0mm。

6.权利要求2～5中任一项所述的治疗帕金森的缓释胶囊的制备方法，包括以下步骤：

制备速释小丸：将卡比多巴、左旋多巴、稀释剂微晶纤维素和稀释剂乳糖混合后加入溶剂纯化水制备软材，将软材通过挤出、滚圆、干燥得速释小丸；

制备缓释小丸：将肠溶材料溶解至95％乙醇中，然后加入增塑剂和抗粘剂得到包衣溶液；将部分速释小丸使用流化床通过喷雾包衣，得到缓释小丸；

制备空白小丸：将稀释剂酒石酸和稀释剂微晶纤维素混合后加入溶剂纯化水制备软材，将软材通过挤出、滚圆、干燥得空白小丸；

然后将速释小丸、缓释小丸和空白小丸装胶囊即得。