[发明专利]一种治疗帕金森的缓释胶囊及其制备方法

说明书

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种治疗帕金森的缓释胶囊及其制备方法。本发明所述胶囊剂包括：(1)速释小丸，其至少含有两种活性成分；(2)缓释小丸，其由内向外依次包括：速释小丸和缓释层；以及(3)空白小丸。本发明缓释胶囊成本较低、治疗效果好，可以显著减轻患者的用药负担。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种治疗帕金森的缓释胶囊及其制备 方法。

背景技术

帕金森病是一种慢性的中枢神经系统退化性失调，它会损害患者的动作技 能、语言能力以及其他功能。它的病因目前仍不明，推测和大脑底部基底核以 及黑质脑细胞快速退化，无法制造足够的神经引导物质多巴胺和胆碱作用增强 有关。脑内需要多巴胺来指挥肌肉的活动；缺乏足够的多巴胺就产生各种活动 障碍。

左旋多巴化学名为3-(3,4-二羟苯)-L-丙氨酸，具体化学结构如下。服用左旋 多巴是一种替代多巴胺的手段，但左旋多巴在脑内和脑外可迅速脱羧而变成多 巴胺，这导致多巴胺的浪费及副作用频繁发生。因此，抑制左旋多巴在脑外脱 羧作用特别重要。

卡比多巴化学名为(S)-α-甲基-α-肼基-3,4-二羟基苯丙酸一水合物，具体化 学结构如下。卡比多巴为外周脱羧酶抑制剂，不易进入中枢，故仅抑制外周的 左旋多巴转化为多巴胺，使循环中左旋多巴含量增高5～10倍，因而它进入中 枢的量也增多。与左旋多巴合用时既可降低左旋多巴的外周性心血管系统的不 良反应，又可减少左旋多巴的用量。

市场上的左旋多巴和卡比多巴剂型有普通片、缓释片和缓释胶囊。普通片 不能保持持久的药效，目前市场上的缓释片主要以凝胶骨架片为主，与缓释片 比较，缓释胶囊主要是由多个能控制药物缓慢释放的微丸填入胶囊壳中组成。 缓释胶囊的原研药是美国IMPAX LABORATORIES INC开发的上市的药物， 商品名为RYTARY。其中最大规格含左旋多巴245mg，含卡比多巴61.25mg。 目前，中国市场无批准的左旋多巴和卡比多巴复方缓释胶囊，对于中国患者来 说，购买美国上市的产品不易得到。另外，原研药价格比较昂贵，这对于需要 长期服治疗帕金森药物的患者来讲，是一种沉重的负担。

因此，帕金森患者对于治疗效果与原研药相当，但是成本比原研药显著降 低的左旋多巴和卡比多巴缓释胶囊制剂仍存在需求。

发明内容

针对上述现有技术的不足，本发明给帕金森患者提供了一种成本较低、治 疗效果较好的治疗帕金森的药物。即，本发明提供一种含左旋多巴和卡比多巴 的能控制药物缓慢释放的缓释胶囊。

由此，本发明的一个目的是提供一种含左旋多巴和卡比多巴的治疗帕金森 的缓释胶囊。相比于左旋多巴和卡比多巴缓释胶囊原研药，本发明的胶囊剂成 本较低、治疗效果好，可以显著减轻患者的用药负担。

本发明的另一目的是提供上述含有左旋多巴和卡比多巴的治疗帕金森的 胶囊的制备方法。

一种治疗帕金森的缓释胶囊，其包括：

(1)速释小丸，其至少含有两种活性成分；

(2)缓释小丸，其由内向外依次包括：速释小丸和缓释层；以及

(3)空白小丸。

优选地，

所述速释小丸包含：卡比多巴、左旋多巴、稀释剂微晶纤维素和稀释剂乳 糖；

所述缓释小丸的缓释层包含：肠溶材料、增塑剂和抗粘剂；所述肠溶材料 选自尤特奇L100、尤特奇S100和尤特奇L30D，所述增塑剂选自柠檬酸三乙 酯、聚乙二醇4000和十六醇，所述抗粘剂为滑石粉；

所述空白小丸包含：稀释剂酒石酸和稀释剂微晶纤维素。

更优选地，