[发明专利]新型苯并杂环醚类衍生物及其制备方法和在降血糖药物中的应用在审
申请号: | 202110063326.9 | 申请日: | 2021-01-18 |
公开(公告)号: | CN112812110A | 公开(公告)日: | 2021-05-18 |
发明(设计)人: | 林剑雄 | 申请(专利权)人: | 林剑雄 |
主分类号: | C07D417/14 | 分类号: | C07D417/14;A61P3/10;A61K31/506 |
代理公司: | 厦门荔信航知专利代理事务所(特殊普通合伙) 35247 | 代理人: | 谭琳娜 |
地址: | 351100 福建省莆*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 杂环醚类 衍生物 及其 制备 方法 血糖 药物 中的 应用 | ||
1.苯并杂环醚类衍生物,其特征在于,所述的衍生物结构式如下:
其中,所述的Het环选自芳香环、5-6元芳香杂环、5-7元饱和脂肪环、5-7元不饱或脂肪环;
所述的R2为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6环烷基、烯烃基、炔烃基或卤素。
2.如权利要求1所述的苯并杂环醚类衍生物,其特征在于,所述的Het环优选5元芳香杂环。
3.如权利要求1所述的苯并杂环醚类衍生物,其特征在于,所述的R2优选C1-C6烷基或C1-C6环烷基。
4.如权利要求1所述的苯并杂环醚类衍生物,其特征在于,所述的衍生物选自:
5.如权利要求1-3任一所述的苯并杂环醚类衍生物的制备方法,具体为:均可按照路线1的方法进行合成,以4-氨基硫代羰基四氢吡啶-1(2H)-甲酸叔丁酯为起始原料与1,3-二氯丙酮发生关环反应得到中间体2,接着与不同的羟基苯并杂环在碱性条件下发生亲核取代反应得到中间3,再在盐酸甲醇中脱Boc得到中间体4,最后与不同取代的2-氯嘧啶进行取代反应得到目标化合物T;
路线1如下:
路线1试剂和条件:路线1试剂和条件:(a)1,3-dichloroacetone,Toluene,reflux;(b)K2CO3,KI,DMF,60℃;(c)2.5M HCl in MeOH,1,4-dioxane,0℃;(d)2-Chloro-5-ethylpyrimidine,K2CO3,DMF,90℃。
6.如权利要求1-3任一所述的苯并杂环醚类衍生物可以GPR119激动剂用于降血糖药物。
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