[发明专利]山姜素在制备用于治疗气流受限性肺疾病药物中的应用在审
申请号: | 202110067379.8 | 申请日: | 2021-01-19 |
公开(公告)号: | CN112843044A | 公开(公告)日: | 2021-05-28 |
发明(设计)人: | 刘睿;李正;刘伟;焦新怡;杨洋 | 申请(专利权)人: | 天津中医药大学 |
主分类号: | A61K31/352 | 分类号: | A61K31/352;A61P11/00;G16C10/00 |
代理公司: | 天津合正知识产权代理有限公司 12229 | 代理人: | 邢月 |
地址: | 300193 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 山姜素 制备 用于 治疗 气流 受限 疾病 药物 中的 应用 | ||
1.山姜素在制备用于治疗气流受限性肺疾病药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述的山姜素作为胆碱能受体拮抗剂在制备用于治疗气流受限性肺疾病药物中的应用。
3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于:所述的山姜素与乙酰胆碱竞争性结合胆碱能受体,抑制细胞释放乙酰胆碱;所述的山姜素通过分子对接和分子动力学模拟技术筛选得到。
4.根据权利要求2所述的应用,其特征在于:所述的气流受限性肺疾病为哮喘、慢性阻塞性肺疾病、哮喘-慢阻肺重叠、支气管痉挛或闭塞性细支气管炎中的一种。
5.一种胆碱能受体拮抗剂在制备用于治疗气流受限性肺疾病药物中的应用。
6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于:所述的胆碱能受体拮抗剂通过分子对接和分子动力学模拟技术筛选得到。
7.根据权利要求5所述的应用,其特征在于:所述的胆碱能受体拮抗剂为山姜素;所述的山姜素与乙酰胆碱竞争性结合胆碱能受体,抑制细胞释放乙酰胆碱。
8.一种胆碱能受体拮抗剂,其特征在于:所述的胆碱能受体拮抗剂通过山姜素与乙酰胆碱竞争性结合胆碱能受体,抑制细胞释放乙酰胆碱。
9.一种胆碱能受体拮抗剂的筛选方法,其特征在于:所述的胆碱能受体拮抗剂通过分子对接和分子动力学模拟技术筛选得到。
10.根据权利要求9所述的胆碱能受体拮抗剂的筛选方法,其特征在于:所述的方法包括如下步骤:
(1)分子对接:确定胆碱能受体的结合位点,将化合物与胆碱能受体进行对接,筛选出胆碱能受体拮抗剂;
(2)分子动力学模拟技术:通过分子动力学模拟,使胆碱能受体与所述的步骤(1)中筛选得到的胆碱能受体拮抗剂进行动态结合,确定动态结合特征;
(3)体外细胞试验:通过体外细胞试验验证筛选得到的胆碱能受体拮抗剂对胆碱能受体的抑制效果。
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