[发明专利]有效的可溶性环氧化物水解酶抑制剂

权利要求书

1.一种式(I)化合物：

或其光学纯立体异构体或药学上可接受的盐，其中：

R₁选自由以下基团组成的组：三氟甲基-或三氟甲氧基-；

R₂选自由以下基团组成的组：H-或F-；

R₃选自由以下基团组成的组：H-、三氟甲基-或-CH₂CO₂H；

X选自碳、氮或氧；

Y选自碳、氮或氧；

下标m为0、1或2；以及

下标n为1或2。

2.一种式(II)化合物

或其光学纯立体异构体或药学上可接受的盐，其中：

X选自碳或氮；

Y选自碳、氮或氧；

R₅选自由以下基团组成的组：三氟甲基-或三氟甲氧基-；

R₆选自由以下基团组成的组：H-或F-；且

R₇选自由以下基团组成的组：1H-吡咯、呋喃、吡喃、四氢吡喃、4,5-二氢呋喃、2-甲基呋喃、3-甲基呋喃、乙基-、异丙基-、环丙基-、2-甲基丁基-或(S)-2-甲基丁基-。

3.根据权利要求2所述的化合物，其中所述化合物选自由以下化合物组成的组：1-(3-氟-4-(三氟甲氧基)苯基)-3-(1-异丁酰基哌啶-4-基)脲(化合物19)；1-(1-(四氢-2H-吡喃-4-羰基)哌啶-4-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)脲(化合物1)；1-(1-(环丙烷羰基)哌啶-4-基)-3-(3-氟-4-(三氟甲氧基)苯基)脲(化合物24)；(S)-1-(3-氟-4-(三氟甲氧基)苯基)-3-(1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基)脲(化合物26)；和1-(3-氟-4-(三氟甲氧基)苯基)-3-(1-(四氢-2H-吡喃-4-羰基)哌啶-4-基)脲(化合物29)。

4.根据权利要求3所述的化合物，其中所述化合物是1-(3-氟-4-(三氟甲氧基)苯基)-3-(1-异丁酰基哌啶-4-基)脲(化合物19)。

5.根据权利要求3所述的化合物，其中所述化合物是1-(1-(四氢-2H-吡喃-4-羰基)哌啶-4-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)脲(化合物1)。

6.根据权利要求3所述的化合物，其中所述化合物是1-(1-(环丙烷羰基)哌啶-4-基)-3-(3-氟-4-(三氟甲氧基)苯基)脲(化合物24)。

7.根据权利要求3所述的化合物，其中所述化合物是(S)-1-(3-氟-4-(三氟甲氧基)苯基)-3-(1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基)脲(化合物26)。

8.根据权利要求3所述的化合物，其中所述化合物是1-(3-氟-4-(三氟甲氧基)苯基)-3-(1-(四氢-2H-吡喃-4-羰基)哌啶-4-基)脲(化合物29)。

9.一种用于增加根据权利要求1所述的化合物的水溶性的方法，其包括在X处并入杂原子。

10.根据权利要求9所述的方法，其中所述杂原子是氮或氧。

11.一种用于增加根据权利要求2所述的化合物的水溶性的方法，其包括在R₇处并入一个或多个杂环。

12.一种用于降低根据权利要求1所述的化合物的熔点的方法，其包括在R₂处并入氟。

13.一种用于降低根据权利要求2所述的化合物的熔点的方法，其包括在R₆处并入氟。